力比泰注射用培美曲塞二钠的药理毒理 [性状]本品为白色至淡黄色或绿黄色冷冻干燥固体。[药理毒理]药理作用培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂，通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。体外研究显示，培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性，这些酶都是合成叶酸所必需的酶，参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成过程，培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内，它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于细胞内成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂．，多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间-浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长，从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。培美曲塞全身给药后(AUC38．3－316．8μg·hr/mL)，中性粒细胞下降至最低点的时间约为8-9．6天，经过最低点后，中性粒细胞计数恢复至基线水平的时间为4．2-7．5天。毒理研究遗传毒性：小鼠骨髓体内微核测定显示培美曲塞是断裂剂，但体外的多个实验研究(Ames测定，。
力比泰注射用培美曲塞二钠的注意事项 特殊人群培美曲塞特殊人群中的药代动力学研究为在总计400例患者中的单组研究。老年人一-对于年龄为26－80岁的人群，培美曲塞药代动力学无明显变化。儿童-临床研究中未纳入儿童患者。性别-男性患者与女性患者相比，培美曲塞药代动力学无差别。种族一高加索裔和非洲裔患者，培美曲塞的药代动力学相似。曾有试验对日本患者的药代动力学进行研究，虽然没有日本患者和西方患者之间药代动力学参数规范的统计学对照报告，但仍可说明两者的绝对剂量参数值是基本相似的，而且没有显著的临床差异。肝脏功能不全-谷草转氨酶(AST、SGOT)、谷丙转氨酶(ALT、SGPT)和总胆红素升高，不影响培美曲塞的药代动力学。但是，未进行肝损害患者的药代动力学研究。(参见[注意事项]项下肝功能不全的患者部分)。肾功能不全-总计127例肾功能不全患者进行了培美曲塞药代动力学研究。如果同时合并有顺铂治疗，随着肾功能降低，培美曲塞的血浆清除率降低，而全身暴露剂量增加。将培美曲塞全身总暴露量(AUC)与100mL/min的肌酐清除率比较，当肌酐清除率分别为45、50和80mL/min时，全身总暴露量(AUC)增加65%、54%和13%。(参见[用法用量]和[注意事项]项下警告部分)警告肾功能减低的患者本品主要通过。
赛珍培美曲塞二钠与艾思奇培美曲赛二钠的区别？ 答1、力比泰和赛珍中文参考商品译名：抄 力比泰原产地英文商品名：注射用培美曲塞二钠(Alimta)（赛珍）包 装 规 格：玻璃瓶装，0.5克/瓶剂 型：注射剂适 应 症：本品联合顺铂用于治疗无法手术的恶性胸百膜间皮瘤 生 产 国 家：Lilly France S.A.S.生 产 厂 家：Lilly France S.A.S.2、力比泰即注射用培美曲赛二钠（赛珍），是目前唯一用于恶性度胸腺间皮瘤（MPM）一线治疗的标准药物。在难治性肿瘤方面，具有突破坚冰，彰显锋芒之势。是抗叶酸化疗药物取得突破性进展的药物。
