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磺胺类药物的主要代谢反应是什么 磺胺类药物有哪些性质

2021-04-28知识8

磺胺类药物的作用机制是什么 细菌不能直接利用其生长2113环5261境中的叶酸,而是利用环境中的对氨苯甲酸4102(PABA)和二氢喋啶、谷氨酸在菌1653体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸,四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶,参与核酸前体物(嘌呤、嘧啶)的合成。而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的化学结构与PABA类似,能与PABA竞争二氢叶酸合成酶,影响了二氢叶酸的合成,因而使细菌生长和繁殖受到抑制。由于磺胺药只能抑菌而无杀菌作用,所以消除体内病原菌最终需依靠机体的防御能力。为了保证磺胺药在竞争中占优势,在临床用药时应注意:①用量充足,首次剂量必须加倍,使血中磺胺的浓度大大超过PABA的量。②脓液和坏死组织中含有大量PABA,应洗创后再用药。③应避免与体内能分解出PABA的药合用,如普鲁卡因。

磺胺类药物的抗菌原理是什么 磺胺药物的2113化学结构与对氨基苯甲酸相5261似,能竞争性地争夺二氢叶酸合成4102酶,使细菌的1653二氢叶酸合成受阻,不能合成四氢叶酸,最终影响核蛋白的合成而抑菌。二氢叶酸合成酶与对氨基苯甲酸(PARA)亲合力比磺胺大,必须加大磺胺在血液中的浓度才能发挥其作用,因此,首次用量必须加倍

如何溶解磺胺类药物 口服某些磺胺要同服等量小苏打(碳酸氢钠),这是临床工作的用常规,为什么要这样呢?口服易吸收的磺胺后,一部分物被吸收后在肝内乙酰化,转变成不具抗菌作用的乙酰磺胺。磺胺原形及其代谢产物主要经肾脏排出体外。经肾脏排出时,被肾小管吸收的比率远比水分低,故肾小管内的物浓度很高。有些磺胺(如磺胺嘧啶、磺胺甲基异口恶唑)的原形及乙酰化物的溶解度较低,特别是当尿液呈偏酸性时,有出现磺胺结晶的可能。酸性尿中磺胺结晶量大时,会刺激肾脏,损伤肾小管及尿路的上皮细胞,遂发生血尿、蛋白尿、尿闭、尿毒症等症。为了防止上述不良反应的发生,可采取以下一些措施:首先在使用某些磺胺时同服小苏打以碱化尿液,提高磺胺及其乙酰化物的溶解度。这就是磺胺要与小苏打合用的道理;第二是病人要多喝水,增加尿量,降低尿中磺胺的浓度,减少出现磺胺结晶的机会;第三是用一周以上时应定期查尿液,发现结晶及时停。最后是肾功能不良的病人不宜选用磺胺。磺胺是否都要服小苏打呢?并非如此。如口服难吸收的磺胺,大部分物都保留在肠道内,随大便排出,没有发生磺胺结晶尿的危险。长效磺胺虽然吸收后经肾脏排出,但是给次数少,尿中物浓度低,不容易出现结晶尿。。

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