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G 蛋白偶联受体以及 G 蛋白的运作机制是用什么方法发现的? g蛋白调节的效应物

2021-04-27知识5

G蛋白偶联受体介导的信号通路组成,特点,和主要功能 G蛋白偶联受体:G-protein coupled receptor一种与三聚体G蛋白偶联的细胞表面受体。含62616964757a686964616fe58685e5aeb931333262363730有7个穿膜区,是迄今发现的最大的受体超家族,其成员有1000多个。与配体结合后通过激活所偶联的G蛋白,启动不同的信号转导通路并导致各种生物效应。G蛋白偶联型受体是具有七个跨膜螺旋的受体,在结构上面它包括七个跨膜区段,它们与配体结合后,通过与受体偶联的G蛋白的介导,使第二信使物质增多或减少,转而改变膜上的离子通道,引起膜电位发生变化。其作用比离子通道型受体缓慢,这类受体与G蛋白之间的偶联关系也颇为复杂;一种受体可以和多种G蛋白偶联,激活多种效应系统;也可同时和几种受体偶联或几种G蛋白与一种效应系统联系而使来自不同受体的信息集中于同一效应系统。与G蛋白偶联受体有关的信号通路有:腺苷酸环化酶系统(AC系统),磷酸肌醇系统,视网膜光电信号传递系统,与嗅觉相关的信号传导系统,一氧化氮系统等。三聚体GTP结合调节蛋白(trimeric GTP-binding regulatory protein)简称G蛋白,位于质膜胞质侧,由α、β、γ三个亚基组成,α 和γ亚基通过共价结合的脂肪酸链尾结合在膜上,G蛋白在信号转导过程中。

G蛋白偶联信号转导的特点 G蛋白偶联受体及信号转导细胞质膜上最多,也是最重要的信号转导系统是由G-蛋白介导的信号转导。这种信号转导系统有两个重要的特点:①系统由三个。

蛋白质别位调节及其特点。 别构调节2113(allosteric regulation)又称别位调节或变构调5261节。受别构调节的酶称4102为别位酶(aIlosteric enzyme)。某些小分子物质(1653如代谢物)可与酶蛋白的特殊部位结合,引起其构象(conformation)变化,由此改变其酶活性。这类物质称为效应物(effector)。例如血红蛋白(Hb)。Hb是红细胞中运输氧的主要物质,由两种各两个亚基组成(如成人Hb为α2β3),每个亚基含一分子血红素(结合一分子氧)。Hb氧合过程中氧是逐个分子结合到Hb的四个亚基上的,第一个亚基结合氧后通过亚基之间的界面将信息传递到相邻亚基,引起分子变构,使随后的亚基对氧的亲和力一个比一个大,第四个亚基对氧的亲和力比第一个亚基大约500倍,这种现象称为协同效应。由于存在协同效应,使Hb的氧饱和曲线呈现S形。H+或2,3-二磷酸甘油酸(DPG)与Hb分子上的不同部位结合,引起变构,表现抑制效应,使Hb对氧的亲和力降低,促进氧合血红蛋白释放氧。这里氧、H+、DPG都是变构剂,它们同Hb结合的部位不同,引发的效应亦不同。别构调节不引起酶的构型(configuration)变化,不涉及共价键变化。别构酶多是关键酶(如限速酶)。此类酶所催化的反应常是不可逆反应。这一代谢过程如有逆向过程。

#g蛋白调节的效应物

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