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钙调磷酸酶调节蛋白 钙调神经磷酸酶抑制剂都有哪些

2021-04-27知识7

钙调神经磷酸酶抑制剂都有哪些 钙调神经磷酸酶抑制剂有非常多,像我们熟悉的环孢素、他克莫司、西罗莫司等等,这些药物都属于钙调神经磷酸酶抑制剂类。主要是用于预防肾脏、肝脏或者心脏移植术后的移植物。

钙调神经磷酸酶的定义 PP2B,即Calcienuirn(CN)是迄今发现的唯一受Ca和钙调素(Calmodulin,CaM)调节的丝氨酸/苏氨酸蛋白质磷酸酶。二十世纪七十年代末八十年代初由加拿大和美国的几个研究小组分别在猪脑中发现并成功地纯化了CN。1979年,Klee等依据所发现的蛋白的钙结合特性和在脑组织中的分布特异性而杜撰了“Calcineurin”这个词,随后这个词就被广泛使用至今,“Calcineurin”先后被汉译为钙调神经磷酸酶、钙神经素和钙调蛋白磷酸酶等。当Schreiber和Irving Weissman研究小组发现它是免疫抑制剂环孢菌素A(Cyclosporin A,CsA)和他克莫司(tacroclimus,FK506)的靶蛋白后,CN就成为了研究的热点。同一年,Gerald Crabtree实验室发现免疫抑制剂CsA阻滞了活化T细胞核因子蛋白(Nucleus Factor of Activated T cell,NFAT)向细胞核内的移位。在1993年,Anjana Rao研究小组发现NFAT被CN脱磷酸化。这些发现逐步揭示了CN和转录调节相偶联的调控途径:在细胞信号传递的过程中,CN被Ca和钙调素(CaM)激活后,通过对靶蛋白NFAT的脱磷酸化而实现对生理活动的调节。至目前,已经发现CN广泛分布于不同组织和多种类型的细胞中,并证实CN和NFAT蛋白参与了控制免疫、神经、心血管、骨骼系统的发育和功能的。

什么是神经氨基酸酶 在多种生物学过程中发挥关键性的调控作用,包括T细胞活化,记忆的形成,心肌肥大的发生,细胞周期调控等.CN的丝/苏氨酸蛋白磷酸酶活性受Ca2+Calmodulin等。

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