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苯二氮卓类的作用原理是什么? 苯二氮卓代谢途径

2021-03-18知识6

苯二氮卓和苯并二氮杂卓有什么区别 苯二氮唑类在缩短快动眼2113睡眠时相和5261深睡眠方面的作用比巴比妥4102小,因而停药后的“1653反跳”较轻。苯二氮质类无明显的药酶诱导作用,但长期使用可产生一定耐受性,需要增加剂量,而巴比妥的药酶诱导作用可加速其它药物的代谢,影响药效。巴比妥类药物的安全性远不及地西泮等苯二氮卓类,且较易发生依赖性,因此,目前已很少用于镇静和催眠。巴比妥类连续久服可引起习惯性。突然停药易发生“反跳”现象。此时,快动眼睡眠时间延长,梦魇增多,迫使病人继续用药,终至成瘾。成瘾后停药,戒断症状明显,表现为激动、失眠、焦虑,甚至惊厥。于巴比妥相比,地西泮等苯二氮卓类的阶段症状较迟、较轻。

苯二氮卓类有哪些药理作用?作用机制是什么 苯二氮2113卓类的药理作用有:抗焦虑作用镇静5261催眠作用抗惊厥、抗癫痫作用中枢性肌肉4102松1653弛作用苯二氮卓类血浆蛋白结合率较高,其中安定的血浆蛋白结合率高达99%。因其脂溶性很高,故能迅速向组织中分布并在脂肪组织中蓄积。静脉注射时首先分布至脑和其他血流丰富的组织和器官。脑脊液中浓度约与血浆游离药物浓度相等。随后进行再分布而蓄积于脂肪和肌组织中其分布容积很大,老年患者更大。此类药物主要在肝药酶作用下进行生物转化。多数药物的代谢产物具有与母体药物相似的活性,而其t1/2 则比母体药物更长。例如氟两泮的血浆t1/2,仅2~3h,而其主要活性代谢产物N-去烷基氟西泮的血浆t1/2 却在50h以上。连续应用长效类药物时,应注意药物及其活性代谢物在体内蓄积。苯二氮卓类及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合而失活,经肾排出。结构中含羟基者可直接与葡萄糖醛酸结合而失活,这一途径较少受其他因素影响。结构上7位上有硝基者(如硝西泮)在生物转化时,硝基还原成氨基,进一步乙酰化为乙酰氨基,两种代谢物均无生物活性,且此代谢途径也较少受其他因素影响。但本类药物在体内的氧化代谢则易受肝功能、年龄和同时饮酒的影响,使t1/2 延长。

苯二氮卓类药物属于一种精神药品,具有镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥、使肌肉松弛等作用,常用的苯二氮卓类药物包括:地西泮,氟西泮,三唑仑,奥沙西泮等。。

苯二氮卓类的药物有哪些 苯二氮卓类药物属于镇静催眠药,毒性较小,安全范围大,除了有镇静、催眠作用外,还有抗焦虑、抗惊厥和抗癫痫的作用。苯二氮卓类药物根据各药物及其活性代谢产物消除半衰期。

苯二氮卓类的作用原理是什么? 此类药物主要在肝药酶作用下进行生物转化。多数药物的代谢产物具有与母体药物相似的活性,而其t1/2 则比母体药物更长。例如氟两泮的血浆t1/2,仅2~3h,而其主要活性代谢。

#苯二氮卓代谢途径

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