常用药物的结构特征与作用都有哪些? 一、镇静与催眠药苯二氮 类药物结构特点(1)A 环:A 环上 7-位的取代基的性质对生物活性影响较大。当 7 位引入吸电子取代基时,药物活性明显地增强,如氟西泮,吸电子越强,作用越强,其次序为 NO2>;Br>;CF3>;Cl。(2)B 环:地西泮体内代谢时在 3 位上引入羟基可以增加其分子的极性,易与葡萄糖醛酸结合排出体外。但 3 位羟基衍生物可保持原有药物的活性,临床上较原药物更加安全。(3)C 环:5 位上无苯基取代的化合物没有镇静催眠活性。5 位苯环的 2′位引入体积小的吸电子基团如 F、Cl 可使活性增强。在 1,4-苯二氮 的 1,2 位并上三唑环,不仅可使代谢稳定性增加,而且提高了与受体的亲和力,活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。非苯二氮类药物非苯二氮 结构的镇静催眠药主要有:咪唑并吡啶结构药物唑吡坦和吡咯酮药物佐匹克隆,佐匹克隆结构中含有一个手性中心,右旋异构体为艾司佐匹克隆,具有很好的短效催眠作用,而左旋体无活性且易引起毒副作用。二、抗癫痫药物巴比妥类及相关药物(1)巴比妥类药物(又称丙二酰脲)的代谢方式主要是经肝脏的生物转化,其中包括 5 位取代基的氧化、N 上脱烷基、2 位脱硫、水解开环等,属于国家特殊管理的二类精神药品。(2)将。吡咯,呋喃,噻吩,喹啉,吡啶的结构简式是怎样的? 吡咯 含有一个氮杂原子的五元杂环化合物。分 子式C4H5N,微溶于水,易溶于乙醇、乙醚等有机溶剂。吡咯在微量氧的作用下就可变黑;松片反应给出红色;在盐酸作用下聚合成为。2-氯-5-乙酰基吡啶 CAS :55676-22-7 -阿里巴巴生意经化工字典 基本信息中文名称:2-氯-5-乙酰基吡啶55676-22-7分子结构图中文别名:6-氯-3-乙酰基吡啶英文名称:1-(6-chloro-3-pyridinyl)-1-ethanone英文别名:-EINECS:CASNO.:55676-。3,5-二氯-2-乙酰基吡啶 CAS :141454-65-1 -阿里巴巴生意经化工字典 基本信息中文名称:3,5-二氯-2-乙酰基吡啶中文别名:英文名称:Ethanone,1-(3,5-dichloro-2-pyridinyl)-英文别名:EINECS:CASNO.:141454-65-1分子式:分子量:物理化学。制备乙酰水杨酸的反应容器为什么干燥无水? 因为乙酰水杨酸中含有酯键,酯键非常容易水解,要求干燥无水是避免水解。乙酰水杨酸理化性质 性状:白色结晶性粉末。无臭,微带酸味。分子化学式为:C9H8O4 分子结构式为:CH3COOC6H4COOH 分子相对质量:180.16 熔点:136-140℃ 沸点:321.4°C at 760 mmHg 闪点:131.1°C 水溶性:3.3 g/L(20℃)蒸汽压:0.000124mmHg at 25°C 溶解性:微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿,也溶于较强的碱性溶液,同时分解。安全说明:S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治;S36/37/39:穿戴合适的防护服、手套并使用防护眼镜或者面罩。危险品标志:Xn:有害物质 危险类别码:R22:吞咽有害;R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。危险品运输编号:UN1851 制备方法 乙酰水杨酸经水杨酸乙酰化而得:在反应罐中加乙酐(加料量为水杨酸总量的0.7889倍),再加入三分之二量的水杨酸,搅拌升温,在81~82℃反应40~60min。降温至81~82℃保温反应2h。检查游离水杨酸合格后,降温至13℃,析出结晶,甩滤,水洗甩干,于65~70℃气流干燥,得乙酰水杨酸。3-乙酰基-2-溴吡啶 CAS :84199-61-1 -阿里巴巴生意经化工字典 基本信息中文名称:3-乙酰基-2-溴吡啶84199-61-1分子结构图中文别名:英文名称:3-Acetyl-2-bromopyridine英文别名:EINECS:CASNO.:84199-61-1分子式:C7H6BRNO分子量:。
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