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苯二氮卓类抗焦虑药的结构式 安定注射液的使用说明

2020-07-21知识5

佳静安定到底是什么成份呢? 通用名:阿普唑仑片汉语拼音:ApuzuolunPian英文名:AlprazolamTablets曾用名:佳静安定片商品名:本品的主要成分为阿普唑仑,其化学名为:1-甲基-6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕三氮唑[4,3-α][1,4]苯并二氮杂卓(其中“4H”参照BP、USP,请药典会复核)化学结构式为:分子式:C17H13ClN4分子量:308.77本品为白色片。本品为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,使细胞超极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。BZR分为I型和II型,据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘,可分泌入乳汁。有成瘾性,少数患者可引起过敏。艾司唑仑片说明书 病情分析:本品为苯二氮卓类抗焦虑药.可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷.1.具有抗焦虑,镇静催眠作用,作用于苯二氮卓受体,加强中枢神经内GABA受体作用,影响边缘系统功能而抗焦虑.可明显缩短或取消NREM睡眠第四期,阻滞对网状结构的激活,对人有镇静催眠作用.2.抗惊厥作用:能抑制中枢内癫癎病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电.3.骨骼肌松弛作用:小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用,较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制,抑制多突触反射.4.遗忘作用:在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立,一过性影响近事记忆.5.可通过胎盘,可分泌入乳汁.6.有成瘾性,少数患者可引起过敏.指导意见:本品为苯二氮卓类抗焦虑药.可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷.1.具有抗焦虑,镇静催眠作用,作用于苯二氮卓受体,加强中枢神经内GABA受体作用,影响边缘系统功能而抗焦虑.可明显缩短或取消NREM睡眠第四期,阻滞对网状结构的激活,对人有镇静催眠作用.2.抗惊厥作用:能抑制中枢内癫癎病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电.3.骨骼肌松弛作用:小剂量可抑制或减少网状。苯并二氮杂卓类药物按结构可分为哪两类,作用有何不同 飞秒检测发现苯并二氮杂卓类药物(一)典型药物与化学性质1,4-苯并二氮杂卓类药物是目前临床上应用最广泛的抗焦虑药。典型药物有氯氮卓、地西泮主要化学性质1.弱碱性。苯并二氮杂卓的环氮原子具有碱性,可用非水滴定。2.可与某些金属离子生成沉淀,如与碘化铋钾生成红色沉淀。3.结构中具有共轭体系在紫外区有特征吸收4.硫酸—荧光反应。苯并二氮杂卓类药物溶于硫酸后,在紫外光(365nm)下,呈现不同颜色的荧光。5.分解产物的性质地西泮经水解后得到甘氨酸可呈茚三酮反应氯氮卓水解后呈芳伯胺反应二 鉴别反应1.硫酸-荧光反应该类药物溶于硫酸后在紫外光下(365nm)呈现不同颜色的荧光,且在浓硫酸中荧光的颜色与在稀硫酸中的颜色不同药物 浓硫酸 稀硫酸地西泮 黄绿色 黄 色.氯氮卓 黄 色 紫 色硝西泮 淡蓝色 蓝绿色艾司唑仑 亮绿色 天蓝色2.沉淀反应苯骈二氮杂卓类药物,在盐酸溶液中可与碘化铋钾试液反应生成红色碘化铋盐沉淀。3.1位氮未被取代的苯骈二氮杂卓药物水解后呈芳伯胺反应。氯氮卓、艾司唑仑和奥沙西泮的盐酸溶液(1~2)缓缓加热煮沸,放冷,加恶霸硝酸钠和碱性?-萘吩试液生成橙红色沉淀。4.地西泮水解后得甘氨酸,水解液经碱中和后,。安定注射液的使用说明 地西泮注2113射液【药品名称】通用名5261:4102地西泮注射液汉语拼音:Dixipan Zhusheye英文名:1653Diazepam Injection曾用名:安定注射液商品名:本品的主要成分为地西泮,其化学名为:1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮化学结构式为:分子式:C16H13ClN2O分子量:284.74【性状】本品为几乎无色至黄绿色的澄明液体。【药理毒理】本品为长效苯二氮卓类药。苯二氮卓类为中枢神经系统抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮卓受体相互作用下,主要在中枢神经各个部位,起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂,苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位,又称为苯二氮卓-GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞的放电,主要起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA受体激活导致氯通道开发,使氯离子通过神经细胞膜流动,引起突触后神经元的超极化,抑制神经元的放电,这个抑制转译为降低神经元。苯二氮卓类药物指哪些药物? 代表药物氯氮卓【别名】甲氨二氮卓;立布龙;利眠宁,氯氮卓【外文名】Chlordiazepoxide【适应症】具有镇静、抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥作用。1.常用于治疗焦虑性和强迫性神经官能症、忆病、神经衰弱病人的失眠及情绪烦躁、高血压头痛等。2.可用于酒精中毒及痉挛(如伤风和各种脑膜炎所致的抽搐发作)。3.与抗癫痫药合用,可抑制癫痫大发作,对小发作也有效。【用量用法】1.口服:成人每次5~10mg,每日3次。严重病例可给20mg,每日3次。如症状改善,应立即减为5~10mg。年老体衰者应减量。儿童镇静用,5岁以上每次5mg,每日1~3次。失眠者睡前服10~20mg,严重者可同时服用小剂量其他催眠药。2.肌注或静注:成人每次25~50mg,必要时2小时再重复1次,适用于神志昏迷的抽搐病人。儿童抗惊厥每日每千克体重3~5mg,分4次给予。【注意事项】1.本品有嗜睡、便秘等不良反应,大剂量时可发生共济失调(走路不稳)、皮疹、乏力、头痛、粒细胞减少及尿闭等症状,偶见中毒性肝炎及粒细胞减少症,肝肾功能减退者宜慎用。2.本品以小剂量多次服用为佳,长期大量服用可产生耐受性和成瘾,男性病人可导致阳萎。久服骤停可引起惊厥。3.本品能加强吩噻嗪类安定剂(如氯丙嗪)和单胺。

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