2018年7月31日，乳腺癌靶向药哌柏西利（palbociclib）正式在我国获批上市，是国内首款获批上市的CDK4/6激酶抑制剂，用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者，哌柏西利与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。
哌柏西利作为一种新型的激素受体阳性靶向药，没有与化疗做过疗效对比，因为这类肿瘤患者初期无需化疗，只需内分泌治疗即可。若是在内分泌基础上，服用靶向药哌柏西利，可以延长肿瘤生长时间，即便治疗需要需要化疗，哌柏西利也显著推迟了化疗时间。
早在2018年欧洲肿瘤学会上，就发布了关于哌柏西利治疗乳腺癌的临床试验，赚足了眼球。两项试验分别是哌柏西利联合来曲唑或单药来曲唑 ，哌柏西利联合氟维司群或单药氟维司群。
在哌柏西利联合来曲唑临床试验中：招募了165名未经治疗的晚期绝经HR+患者，随机按1:1比例分配接受哌柏西利联合来曲唑或单药来曲唑治疗。结果显示出，联合组中，无疾病进展生存期为20.2个月，对照组仅为10.2个月。
在哌柏西利联合氟维司群临床试验中：招募了521名接受过治疗且失败的晚期绝经HR+患者，随机按2:1比例分配接受哌柏西利联合氟维司群或单药氟维司群治疗。结果显示出，联合组中，无疾病进展生存期为9.5个月，对照组仅为4.6个月；在随访44.8个月后，对总生存期进行了全面分析，两组对比为34.9个月 VS 28个月。
另外在一项亚组分析中还显示出：对于之前内分泌治疗敏感、年龄小于65岁的患者获益更多。对于所有患者，哌柏西利使总生存期延长10个月；对于其中年龄小于65岁的患者，哌柏西利可使总生存期延长15.9个月。
哌柏西利是中国首个上市的CDK4/6抑制剂，在临床研究中显示了比较好的疗效。无论是在PALOMA-2研究中还是PALOMA-3研究中，都有很好的无进展生存时间。哌柏西利最常见的不良反应就是中性粒细胞减少，发生率可达80%，严重的不良反应发生率较低，1-2级中性粒细胞减少无需调整剂量，3-4级合并发热或感染时需要停药；临床试验中看出，停药调整并不影响无进展生存期。
另外其他不良反应还包括：感染（60%），疲劳（37%），恶心（35%），脱发（33%），口腔炎（30%），腹泻（26%），贫血（24%）等。
