噻吩的β-噻吩 合成医药β-噻吩衍生物与α-噻吩衍生物-样,主要用途也是药物合成,由于β-噻吩有特殊的活性,在新药开发中充当着重要角色。近年上市的很多含有β-噻吩衍生物的新药均属于疗效显著、结构新颖的特效药,如抗生素最新药物配能系列,多种配能类新药均含有β-噻吩衍生物;再如羧酸苄酯噻吩青霉素、替卡西林、替卡西林钠、羧酸对硝基苄酯噻吩青霉素、肾上腺素药物等。被誉为划时代抗精神分裂症药物olanzapine上市3年销售额即达到20亿美元。由2-氨基-5-甲基-3-氰基噻吩为原料合成的新一代抗精神分裂药物奥氮平(olanzapine)由美国Lilly公司研制,1996年底上市,是一种双重的5HT2和多巴胺D2拮抗剂。临床试验表明,奥氮平比氟哌啶醇等抗精神病药物有更优异的疗效和更低的体外副作用,原料药国际市场价格为6万~8万元/kg,噻吩衍生物中间体的价格为1.2万元/kg。据国外文献报道,含有噻吩衍生物的化合物还具有较强的抗病毒作用,并已有此类新药上市,用于抗乙肝病毒和艾滋病毒。用β-氯噻吩-2-羧酸合成的氯诺昔康是目前世界上最好的消炎镇痛药之一;4-噻吩基取代二氢吡啶新衍生物比广泛应用的钙通道阻滞剂地平系列具有更高的活性,更好的疗效,而且可增加化合物的水溶性,。
粘皮肤什么胶 皮肤粘合剂,2113又名医用胶水皮肤粘合剂是一5261种医用胶,用来粘合较小的4102皮肤1653创口。常用的医用胶有氰基丙烯酸异丁酯(Isobuty1-2-Cyanoacry-late,IBC)、氰基丙烯酸甲酯、氰基丙烯酸烷(Alkyl-2-Cyanoacrylate,Biobond,Aron-Alpha)等。结构为R为甲基等有机基团,R不同就得到一系列的聚丙烯酸酯,且性质也不相同。聚丙烯酸甲酯在室温下无粘性、强韧、略有弹性、硬度中等。聚丙烯酸乙酯较甲酯更柔软,且耐伸长率约为聚丙烯酸甲酯的2.5倍。聚丙烯酸酯易溶于丙酮、乙酸乙酯、二氯乙烷等溶剂,不易溶于水。α-氰基丙烯酸甲酯的聚合速度最快,但对人体组织的刺激性也最大。随着烷基的长度和侧链碳原子数的增加,聚合速度降低,刺激性也减小。有组织曾对α-氰基丙烯酸酯进行毒理学评价,其成人急性毒性试验结果为:LD50>;13g?kg-1,属实际无毒级;致癌致畸试验结果:无致癌致畸性。另外,它还具有在体内分解、排泄等特点。较优异的性能令它广泛应用于皮肤创口,肝、肾、脾、肺或血管部位的接合和止血,术口吻合不留明显瘢痕。目前,国外该胶粘剂品种有AD/here、Cyanobond、Eastman910、Aron Alpla等。国内比较有名的有504止血胶(主胶为α-氰基丙烯酸正丁酯)、508医用胶粘剂。
氟虫腈的生产方法 目前氟虫腈工业化生产合成路线主要有两条,一是以2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺为原料,经过重氮化得到重氮盐,再与2,3-二氰基丙酸乙酯反应得到;二是以2,6-二氯-4-三氟甲基苯肼为原料与富马腈反应,再氧化得到产品。1.1 2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺主要合成路线有三条:①对三氟甲基苯胺法。对三氟甲基苯胺在溶剂中直接氯化得到2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺。该法简单方便,但是对三氟甲基苯胺价格较贵,生产成本比较高,国外主要采用该法生产。②对氯三氟甲苯法。对氯三氟甲苯与二甲基甲酰胺和NaNH2在一定温度和压力下反应得到N,N-二甲基对三氟甲基苯胺,然后在光照下氯化,脱甲基并环上氯化得到目的产品。该法步骤较长,''三废''量较大。③3,4-二氯三氟甲苯法。以3,4-二氯三氟甲基苯胺为原料,与二甲基甲酰胺及氢氧化钠在压力釜中反应,在光照条件下氯化脱甲基并环上氯化得到产品。目前国内多家科研机构研究与开发此路线。此路线更趋于合理,产品质量高,''三废''量有一定减少。1.2 2,6-二氯-4-三氟甲基苯肼目前研究主要方向是以对氯三氟甲基苯为原料,在三氯化铁存在下深度氯化得到3,4,5-三氯三氟甲苯,然后与水合肼反应得到2,6-二氯-4-三氟甲基苯。