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氮芥有哪些作用? 经体内代谢产生磷酰氮芥

2021-04-27知识5

氮芥有哪些作用? 氮芥化学结构中的两个氯乙烷基团在体内形成乙烯亚胺基团,后者使核酸的磷酸基、氨基和蛋白质的羧基、氨基烷化,从而抑制肿瘤细胞的增殖与分裂。口服作用迅速,水溶液极易分解,需用时新鲜配制。静注后半衰期短,仅数分钟。主要毒性有明显的胃肠道刺激;抑制骨髓造血功能;对神经系统的作用是先兴奋后抑制,并产生一系列副交感神经兴奋症状;对局部的刺激性很大;可干扰凝血机制,导致畸胎等不良反应。环磷酰胺环磷酰胺(CTX)又名癌得星、安道生,是氮芥衍生物,其毒性比氮芥低。临床上几乎用于所有的恶性肿瘤及各种结缔组织疾病的治疗。【药理和毒理】环磷酰胺进入体内后,被肝脏或肿瘤组织内存在的磷酸酶或磷酰胺酶水解,变成磷酰胺氮芥及丙烯酸,前者对肿瘤细胞有细胞毒作用,后者则是尿路刺激剂。临床静注或口服用药,血中生物半衰期4.5小时,分布在肾、肝、脾、胆汁和肿瘤组织中。经肝脏代谢后60%~80%以原形及其代谢物经尿排出,因而临床上有出血性膀胱炎的毒副作用。其余毒性反应与氮芥相似但稍低。

为什么环磷酰胺对肿瘤细胞毒性较大,对人体的正常细胞毒性较小?你好,基本是属于药物不同的特点,你要根据病情合理的选择是关键,也是要注意的,你可以继续看说明书,建议。

简述环磷酰胺的体内代谢途径,并解释为什么它比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低? (21131)环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性,其在肝5261脏经酶转化成4-羟基4102环磷酰胺,再经两条途径代谢(16532)第一条途径:4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺,又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛.磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子,发挥抗肿瘤作用(3)第二条途径:在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代环磷酰胺.正常细胞中主要按第二条途径代谢,而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代谢。(4)由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小,因此它对人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物

#经体内代谢产生磷酰氮芥

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