植物农药的发展 创制新型农药,其关键是筛选和发现新的先导化合物(leadcompound),并在药理及毒理学基础上,对先导化合物进行优化。主要途径有:①根据已知的药物分子进行基团修饰,功能团拼接;②根据天然生物活性化合物的特点,利用仿生化学原理,进行结构优化(leadoptimization),.即天然活性物质模型;③用量子化学、分子力学,模式识别等方法研究药物分子的构效关系(SAR),设计并合成具有药效的新化合物;④根据已知的生物学、毒理学研究基础,确定药物药效团结构,指导新化合物合成、筛选。其中,从天然资源宝库中寻找农药活性化合物,由于具有较好的针对性和对天然产物研究手段的极大提高,成为新农药创制的重要途径和研究热点。首先,它可提供多种新颖独特的化学结构,能使研究人员开阔分子设计思路;其次,可提供许多新类型的作用方式,因为天然活性物质的活性功能多种多样,除了毒杀作用外,还有多种非杀性作用;第三,天然活性物质一般较易降解消失,具有较好的环境友好性,宜于导向开发高安全性的新一代农药。值得重视的是,中国是生物资源丰富的国家,在中国西部地区,包括青藏高原,具有大量的为人罕见的特有资源,现已引起世界瞩目,针对世界农药研究进展和中国现状。
先导化合物的发现方法有哪些? (1)随机发现(2)从天然药物活性成分中获得(3)以体内内源性活性物质为先导化合物(4)从药物代谢产物中寻找(5)通过观察药物的临床副作用或者老药新用(6)给予生物大。
何谓先导化合物?先导化合物发现的途径有哪些?先导化合物是指在药效、选择性、药代动力学性质、理化性质和新颖性等方面表现良好,通过改造有望发展成为药物的化合物。。