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注射用培美曲塞二钠的药代动力学 注射用培美曲塞二钠0.2g

2021-04-26知识6

力比泰注射用培美曲塞二钠的药理毒理 [性状]本品为白色至淡黄色或绿黄色冷冻干燥固体。[药理毒理]药理作用培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂,通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤的生长。体外研究显示,培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性,这些酶都是合成叶酸所必需的酶,参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成过程,培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内,它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于细胞内成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂.,多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间-浓度依赖性过程,而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长,从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。培美曲塞全身给药后(AUC38.3-316.8μg·hr/mL),中性粒细胞下降至最低点的时间约为8-9.6天,经过最低点后,中性粒细胞计数恢复至基线水平的时间为4.2-7.5天。毒理研究遗传毒性:小鼠骨髓体内微核测定显示培美曲塞是断裂剂,但体外的多个实验研究(Ames测定,。

【药品说明书】注射用培美曲塞二钠 将培美曲塞全身总暴露量(AUC)与100mL/min的肌酐清除率比较,当肌酐清除率分别为45、50和80mL/min时,全身总暴露量(AUC)增加65%、54%和13%。(参见[用法用量]和[注意。

我是一名医院药房的工作人员,在整理药房的时候发现有一盒没有了说明书的注射用培美曲塞二钠,请问注射用培美曲塞二钠这种药有什么作用?应该注意什么?

#注射用培美曲塞二钠0.2g

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