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请列出至少五种以酶的竞争性抑制为其作用机制的常见药物名称及其具体机制。 谢谢! 利用竞争性抑制作用原理

2021-04-25知识5

举例说明酶的竞争性抑制剂在临床上的应用并简述起作用原理 酶的竞来争性抑制剂源作用原理:与被抑2113制的酶的底物通常有结5261构上的相似性,4102能与底物竞1653相争夺酶分子上的结合位点,从而产生酶活性的可逆的抑制作用。例如磺胺药与对氨基苯甲酸具有类似的结构,而对氨基苯甲酸、二氢喋呤及谷氨酸是某些细菌合成二氢叶酸的原料,后者能转变为四氢叶酸,它是细菌合成核酸不可缺少的辅酶。由于磺胺药是二氢叶酸合成酶的竞争性抑制剂,进而减少菌体内四氢叶酸的合成,使核酸合成障碍,导致细菌死亡。

说明竞争性抑制的概念和特点,解释磺胺类药物的作用机理和用药原则 磺胺类药2113物的分子结构十分5261类似于paba(对氨4102基苯甲酸)能和对氨苯甲酸1653互相竞争二氢叶酸合内成酶,阻碍叶酸容的合成,从而使fh4含量下降,传递一碳单位的能力受到抑制,从而干扰代谢,甚至影响核酸合成。竞争性抑制首先要求竞争性抑制剂与酶的底物结构类似,从而占据酶的催化位点,妨碍其与底物接触,但并不妨碍已经与底物结合的酶继续实行催化作用。从实质上而言,就是减少了酶-底物复合物的数量,从而,由于结合能力变弱导致km增大,但不影响催化故vm不变。

试用竞争性抑制特点说明磺胺类抗菌药物的作用原理 四氢叶酸是一碳单位代谢不可缺少的辅助因子,是细胞增殖所必需的。磺胺类药物敏感菌自己合成四氢叶酸:利用对氨基苯甲酸等合成二氢叶酸,反应由二氢蝶酸合成酶、二氢叶酸酶催化。二氢叶酸还原成四氢叶酸,反应由二氢叶酸还原酶催化。对氨基苯甲酸和二氢喋啶在二氢蝶酸合成酶的作用下,能生成二氢蝶酸。磺胺类药物是对氨基苯甲酸的结构类似物,它能够结合二氢蝶酸合成酶,从而抑制对氨基苯甲酸与二氢蝶酸合成酶的结合,即能竞争性抑制二氢蝶酸合成酶,二氢蝶酸生成减少,抑制了二氢叶酸的合成。磺胺增效剂甲氧苄啶是二氢叶酸的结构类似物,与二氢叶酸存在竞争,能竞争性抑制细菌二氢叶酸还原酶,从而抑制二氢叶酸还原成四氢叶酸。四氢叶酸缺乏,使磺胺类药物敏感菌的一碳单位代谢受到影响,其核酸和蛋白质合成受阻,从而抑制细菌生长繁殖。

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