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苯二氮卓代谢产物有活性 苯二氮卓类的作用机制

2021-04-25知识7

苯二氮卓类是什么? 镇静催眠药 能缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪的药物称镇静药(sedatives)。能促进和维持近似生理睡眠的药物称催眠药(hypnotics)。但同一药物,在较小剂量时起镇静。

苯二氮卓类有哪些药理作用?作用机制是什么 苯二氮卓类的药理作用有:抗焦虑作用镇静催眠作用抗惊厥、抗癫痫作用中枢性肌肉松弛作用苯二氮卓类血浆蛋白结合率较高,其中安定的血浆蛋白结合率高达99%。因其脂溶性很高,故能迅速向组织中分布并在脂肪组织中蓄积。静脉注射时首先分布至脑和其他血流丰富的组织和器官。脑脊液中浓度约与血浆游离药物浓度相等。随后进行再分布而蓄积于脂肪和肌组织中其分布容积很大,老年患者更大。此类药物主要在肝药酶作用下进行生物转化。多数药物的代谢产物具有与母体药物相似的活性,而其t1/2 则比母体药物更长。例如氟两泮的血浆t1/2,仅2~3h,而其主要活性代谢产物N-去烷基氟西泮的血浆t1/2 却在50h以上。连续应用长效类药物时,应注意药物及其活性代谢物在体内蓄积。苯二氮卓类及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合而失活,经肾排出。结构中含羟基者可直接与葡萄糖醛酸结合而失活,这一途径较少受其他因素影响。结构上7位上有硝基者(如硝西泮)在生物转化时,硝基还原成氨基,进一步乙酰化为乙酰氨基,两种代谢物均无生物活性,且此代谢途径也较少受其他因素影响。但本类药物在体内的氧化代谢则易受肝功能、年龄和同时饮酒的影响,使t1/2 延长。

苯二氮卓类的药物有哪些 苯二氮卓类药物属于镇静催眠药,毒性较小,安全范围大,除了有镇静、催眠作用外,还有抗焦虑、抗惊厥和抗癫痫的作用。苯二氮卓类药物根据各药物及其活性代谢产物消除半衰期。

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