影响口服缓释，控释制剂设计的理化因素有哪些 利用骨架材料制备缓、控释制剂的技知术叫做骨架技术。骨架材料：是采用骨架技术制备缓、控释制剂的载体材料，主要包括亲水凝胶骨架材料、溶蚀性骨架材料和不溶性骨架材料3大类。亲水凝胶骨架材料：释放速度因凝胶屏障的作用而延缓，材道料的亲水能力是控制物释放的主要因素。主要有，天然胶、纤维素衍生物、非纤维素多糖类、高分子聚合物。2.溶蚀内性骨架材料：是指疏水性强的类或蜡类物质，释放速率取决于骨架材料的用量及其溶蚀性，一些增加骨架材料溶蚀性的表面活性剂，如硬脂酸钠、三乙醇胺等可在不同程度上增加物的释放速率。3.不溶性骨架材料：是指不溶于睡或水溶性极小的高分容子聚合物过无毒塑料等。常用的不溶性骨架材料有乙基纤维素。
缓释和控释药物能否掰开服用 肠溶片，缓释、控释制剂药品绝对不能研碎。大多数缓释及控释制剂是不可以掰开服用的，因为掰开服用可破坏制剂的工艺结构，药物很快释放，不能。
简述口服缓控释制剂设计的因素有哪些 （1)理化因素。①剂量大小。常规口服制剂的单剂量最大剂量一般是0.5～1.0g，对于大剂量的药物，可采用一次服用多片的方法，以达到有效剂量。②pKa、解离度和水溶性。一般说来，非解离型的、脂溶性大的药物易通过脂性生物膜，胃肠道pH值和药物的pKa会影响药物的解离程度。设计缓、控释制剂对药物溶解度的要求下限为0.1mg/ml.③分配系数。分配系数高的药物脂溶性大，药物能集中于细胞的脂质膜中，通常能在体内滞留较长时间。分配系数小的药物透过膜困难，通常生物利用度较差。④稳定性。口服药物在胃肠道中要同时经受酸碱的水解和酶降解作用。（2)生物因素。①生物半衰期。半衰期短于1小时的药物制成缓控释制剂较为困难；半衰期很长的药物（t1/2＞24h)，本身药效已较持久，一般也不采用缓控释制剂。②吸收。本身吸收速度常数很低的药物，不太适宜制备成缓、控释制剂。③代谢。www.med126.com在肠道内吸收前有代谢作用的药物，制成缓控释制剂时，生物利用度会有所降低。如果能将药物与特定的酶抑制剂共同制成缓控释制剂，可使药物吸收量增加，同时延长其治疗作用。
