马根维显的药代动力学 钆喷酸葡胺在生物体内的表现与其它强亲水性无生物活性的化合物(如甘露醇或菊粉)类似。在人体观察到的药代动力学与剂量无关。分布静脉内给药后,该化合物快速扩散进入细胞外间隙。钆喷酸葡胺的剂量达到0.25mmol/kg体重(≤0.5ml钆喷酸葡胺注射液/kg)时,在持续几分钟的早期分布相后,血浆浓度随之下降,半衰期约为90分钟,与肾清除率相同。钆喷酸葡胺在0.1mmol/kg(≤0.2ml钆喷酸葡胺注射液/kg体重)的剂量时,注射后3分钟和60分钟测得的钆喷酸葡胺血浆浓度分别为0.6 mmol/l和0.24 mmol/l。大鼠和狗静脉内给予放射性标记的钆喷酸葡胺7天后,在体内其它部位测得的药物明显少于给药剂量的1%。该化合物在肾脏的浓度相对最高,以完整的钆螯合物形式存在。该化合物不能通过完整的血脑屏障和血-睾丸屏障。通过胎盘屏障的很少量药物可被胎儿迅速清除。代谢没有发现顺磁性离子的分裂或代谢性分解。清除钆喷酸葡胺以原形经肾脏肾小球滤过清除。肾外清除的部分微乎其微。注射后6小时内经肾脏清除平均83%的剂量。前24小时内在尿中回收的药物约为剂量的91%。到注射后第5天,经粪便清除的剂量不到1%。以1.73m[sup]2[/sup]的体表面积计算,钆喷酸葡胺的肾清除率约为120ml/min,。
钆喷酸在医药方面的作用是什么? 钆喷酸是制造钆喷酸葡胺的中间体之一:钆喷酸、钆喷酸葡胺、钆喷酸双葡胺【原料药生产厂家】山东宏富达医药化工有限公司【英文名】Gadopentetate Dimeglumine【类别】X线造影剂[1]【别名】钆喷葡胺,马根维显【外文名】Gadopentetate Dimeglumine,Magnevist【药理作用】Gd3 具有7个不成对电子,为一顺磁性很强的金属离子,能显著缩短T1、T2的驰豫时间,尤以T1更为明显,在浓度0~1mmol/L的范围内驰豫时间呈直线下降,从而影响MRI的信号强度。【药代动力】本品为葡甲胺的鳌合物,体内过程同葡甲胺有关。静脉给药后很快弥散到体内各组织的细胞外液内,然后经肾小球滤过以原形排出.有少量分泌于胃肠道后随粪便排出。本品可通过受损的血脑屏障进入病变组织。【适应症】用于磁共振成像(MRI)增强,包括:神经系统、心肌、肝脏、乳腺、骨骼、肾脏等器官和组织的增强检查。【用法用量】静脉注射,0.lmmol/kg。注射后5min行增强成像,其增加效果可维持45min。【不良反应】本品不良反应显著低于碘造影剂。有轻微的一过性头痛(8.7%),其次为注射部位的冷感(4.8%〕、恶心、呕吐、发麻、头昏(2%);另有注射部位烧的感、局部水肿、乏力、胸闷、局部淋巴炎、低血压,腹痛。
钆喷酸葡胺的介绍 药理作用:Gd3 具有7个不成对电子,为一顺磁性很强的金属离子,能显著缩短T1、T2的驰豫时间,尤以T1更为明显,在浓度0~1mmol/L的范围内驰豫时间呈直线下降,从而影响MRI的信号强度。药代动力:本品为葡甲胺的鳌合物,体内过程同葡甲胺有关。静脉给药后很快弥散到体内各组织的细胞外液内,然后经肾小球滤过以原形排出.有少量分泌于胃肠道后随粪便排出。本品可通过受损的血脑屏障进入病变组织。