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药代动力学试验是否需要对照组 一期临床试验做什么?

2021-04-09知识2

艾斯能的药代动力学 吸收重酒石酸卡巴拉汀吸收迅速而完全,约1小时达到血浆峰浓度。由于药物与其靶酶相互作用并饱和代谢的原因,此药物的动力学是非线性的。生物利用度比同剂量相对应的预计增长要高出约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约为36±13%;重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收Tmax延长90分钟(胶囊),或74分钟(口服液)降低Cmax约30%(胶囊),或43%(口服液);以及AUC增加约30%(胶囊)或9%(口服液)。分布重酒石酸卡巴拉汀与血浆蛋白结合力较弱(约40%)。它容易通过血脑屏障,体表分布容积的范围是1.8-2.7L/kg。代谢重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶介导的水解作用而迅速,广泛地被代谢(血浆半衰期约1小时),该代谢易于达到饱和状态。体外实验表明,这种代谢产物仅有微弱的乙酰胆碱酯酶抑制作用()。体外和动物实验结果表明,细胞色素P450的主要同工酶很少参与重酒石酸卡巴拉汀的代谢。静脉注射0.2mg重酒石酸卡巴拉汀后,其总血浆清除率大约为130L/小时;静脉注射2.7mg后,总血浆清除率降到70L/小时。排泄尿中未发现重酒石酸卡巴拉汀药物原型。其代谢产物主要通过肾脏排泄。同位素[sup]14[/sup]C标记的重酒石酸卡巴拉汀服用后,24小时内绝大部分(>90%)经肾脏。

药品临床试验需要实验参与者多少,是怎么计算的? 依据法规要求临床试验的样本量需要符合两个条件:1符合法规要求的最少病例数要求、2符合统计学要求。一、符合法规最少病例数要求(具体参考药品注册管理办法的附件临床试验。

临床试验的内容 包括初步的临床药理学、人体安全性评价试验及药代动力学试验,为制定给药方案提供依据。包括:耐受性试验:初步了解试验药物对人体的安全性情况,观察人体对试验药物的耐受。

#药代动力学试验是否需要对照组

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