苯二氮卓类药物的药理作用机制是（） A.阻断谷氨酸的兴奋作用 B.抑制GABA代谢增 参考答案：D
为什么苯二氮卓类药物目前在临床上能取代巴。 为什么苯二氮卓类药物目前在临床上能取代巴比妥类药物用作震惊催眠？
苯二氮卓类有哪些药理作用？作用机制是什么 苯二氮2113卓类的药理作用有：抗焦虑作用镇静5261催眠作用抗惊厥、抗癫痫作用中枢性肌肉4102松1653弛作用苯二氮卓类血浆蛋白结合率较高，其中安定的血浆蛋白结合率高达99%。因其脂溶性很高，故能迅速向组织中分布并在脂肪组织中蓄积。静脉注射时首先分布至脑和其他血流丰富的组织和器官。脑脊液中浓度约与血浆游离药物浓度相等。随后进行再分布而蓄积于脂肪和肌组织中其分布容积很大，老年患者更大。此类药物主要在肝药酶作用下进行生物转化。多数药物的代谢产物具有与母体药物相似的活性，而其t1/2 则比母体药物更长。例如氟两泮的血浆t1/2，仅2～3h，而其主要活性代谢产物N－去烷基氟西泮的血浆t1/2 却在50h以上。连续应用长效类药物时，应注意药物及其活性代谢物在体内蓄积。苯二氮卓类及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合而失活，经肾排出。结构中含羟基者可直接与葡萄糖醛酸结合而失活，这一途径较少受其他因素影响。结构上7位上有硝基者（如硝西泮）在生物转化时，硝基还原成氨基，进一步乙酰化为乙酰氨基，两种代谢物均无生物活性，且此代谢途径也较少受其他因素影响。但本类药物在体内的氧化代谢则易受肝功能、年龄和同时饮酒的影响，使t1/2 延长。
