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氟卡尼是新型、广谱、高效抗心律失常药,用于多种心律失常的防治。结构为: 氟卡尼合成工艺

2021-04-07知识4

有机氟化学的应用 (1)氟医药由于含氟有机化合物具有特异的生物活性和生物体适应性,含氟药物的疗效比一般药物均强好几倍,其开发最为活跃。世界上已商品化和正在开发的含氟医药有近百种。部分重要产品有:镇静剂氟哌利多;抗肿瘤药氟脲嘧啶;消炎药二氟拉松;激素类药氟氢可的松、氟氯耐德、,氟氢缩松、氟地卡松;抗心率失常药氟卡尼;抗真菌药氟康唑、氟胞嘧啶;抗癌药磷酸氟达拉宾;催眠药氟马西尼;抗哮喘药氟尼缩松;抗忧郁药氟西汀(百忧解,抗忧郁药类世界销量第一);减肥药氟拉明。(2)氟农药70年代以来我国开始了含氟农药的研究,先后开发了伏草隆、氟乐灵、乙氧氟草醚等除草剂和氟蚜蝗、除虫脲、含氟拟除虫菊酯等杀虫剂,其中氟乐灵实现了工业化生产,果尔、虎畏、除虫脲等也有批量生产。以杂环类化合物为原料的农药本身具有较强的性能,氟的引入使其性能更进一步得到了提高。如含氟吡啶衍生物制成的除草剂吡氟禾草灵(稳杀特)的性能提高了1倍多;杀虫剂氯氟脲(定虫隆)兼有杀虫和不育功能。国内含氟农药的品种、数量都满足不了市场需求,大量依赖进口。(3)氟染料氟元素的引入能增强染料的光泽和艳度,提高其耐晒、耐水、耐有机溶剂的性能。如含氟氯嘧啶型活性基的F型活性染料。

氟卡尼是新型、广谱、高效抗心律失常药,用于多种心律失常的防治.结构为:,它可由龙胆酸(,为原料合成 由合成流程可知,与CF3CH2OH发生取代反应生成A,A为,A与发生取代反应生成B,B为,B加成生成,(1)由可知,含-OH、-COOH,名称分别为羟基、羧基,故答案为:羟基或羧基;(2)由上述分析可知,A为,故答案为:;(3)A中含-COOH,与含氨基的物质发生成肽键反应,为取代反应,则A→B的反应类型是取代反应(或成肽反应),故答案为:取代反应(或成肽反应);(4)龙胆酸中与甲醇发生酯化反应,反应的化学方程式为,故答案为:;5)满足下列条件的龙胆酸甲酯的同分异构体:①苯环上有3个取代基,其中2个为羟基;②苯环上只有两类氢,则结构对称;③属于酯化,则含-COOC-;若2个-OH在间位,另一取代基在中间或间位符合,符合条件的为,共6种,故答案为:6.

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