马根维显的药理毒理 药理作用钆喷酸葡胺注射液是一种用于磁共振成像的顺磁性对比剂。其对比增强作用是由钆喷酸葡胺的二－N－甲基葡糖胺盐，即二亚乙基三胺五乙酸（DTPA）与钆的螯合物介导的。当在质子磁共振成像中采用了恰当的扫描序列（如T1－加权自旋回波技术）时，钆离子引起激活的原子核的自旋－晶格弛豫时间缩短，从而使得信号强度增加并因此使特定组织的图像对比增强。钆喷酸葡胺是一个强顺磁性化合物，即使在低浓度时也可导致弛豫时间明显缩短。通过测定其对血浆中质子的自旋－晶格弛豫时间的影响，得到它的顺磁性效力，即弛豫度约为4.95 l/mmol/sec，并且其对磁场强度只表现出轻微的依赖性。DTPA与顺磁性的钆离子形成牢固的螯合物，在体内体外都具有极高的稳定性（logK=a22－23）。钆喷酸葡胺的二甲葡胺盐是一种高水溶性、亲水性极强的化合物，在正丁醇与pH7.6的缓冲液中的分布系数约为0.0001。该物质没有表现出任何特别的蛋白结合或与酶（如心肌的Na[sup]+[/sup]和K[sup]+[/sup]aATP酶）发生抑制性相互作用。钆喷酸葡胺注射液不会激活补体系统，因此，它诱发过敏样反应的可能性很可能非常低。在较高浓度并延长孵育时间的条件下，在体外钆喷酸葡胺对红细胞形态学有轻微的影响。。
马根维显的药代动力学 钆喷酸葡胺在生物体内的表现与其它强亲水性无生物活性的化合物（如甘露醇或菊粉）类似。在人体观察到的药代动力学与剂量无关。分布静脉内给药后，该化合物快速扩散进入细胞外间隙。钆喷酸葡胺的剂量达到0.25mmol/kg体重（≤0.5ml钆喷酸葡胺注射液/kg）时，在持续几分钟的早期分布相后，血浆浓度随之下降，半衰期约为90分钟，与肾清除率相同。钆喷酸葡胺在0.1mmol/kg（≤0.2ml钆喷酸葡胺注射液/kg体重）的剂量时，注射后3分钟和60分钟测得的钆喷酸葡胺血浆浓度分别为0.6 mmol/l和0.24 mmol/l。大鼠和狗静脉内给予放射性标记的钆喷酸葡胺7天后，在体内其它部位测得的药物明显少于给药剂量的1%。该化合物在肾脏的浓度相对最高，以完整的钆螯合物形式存在。该化合物不能通过完整的血脑屏障和血－睾丸屏障。通过胎盘屏障的很少量药物可被胎儿迅速清除。代谢没有发现顺磁性离子的分裂或代谢性分解。清除钆喷酸葡胺以原形经肾脏肾小球滤过清除。肾外清除的部分微乎其微。注射后6小时内经肾脏清除平均83%的剂量。前24小时内在尿中回收的药物约为剂量的91%。到注射后第5天，经粪便清除的剂量不到1%。以1.73m[sup]2[/sup]的体表面积计算，钆喷酸葡胺的肾清除率约为120ml/min，。
