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苯二氮卓代谢产物有活性吗 关于苯二氮卓类在体内的过程,正确的是() A.肌肉注射吸收快而规则 B.体内可产

2021-04-04知识1

咖啡因与苯二氮卓类药物的交互作用是什么? 关于苯二氮卓类药物 苯二氮卓类(BZD)在老年人中主要被用于治疗失眠和焦虑,但分清引起失眠的原因和种类比简单使用BZD更重要,引起老年人睡眠障碍的一个常见原因是夜尿症。

苯二氮卓类的作用机制 苯二氮卓类口服吸收良好,约lh达血药峰浓度。其中三唑仑吸收最快;奥沙西泮和氯氮卓口服吸收较慢,肌内注射吸收也缓慢,且不规则。欲快速显效时,应静脉注射。苯二氮卓类血浆蛋白结合率较高,其中安定的血浆蛋白结合率高达99%。因其脂溶性很高,故能迅速向组织中分布并在脂肪组织中蓄积。静脉注射时首先分布至脑和其他血流丰富的组织和器官。脑脊液中浓度约与血浆游离药物浓度相等。随后进行再分布而蓄积于脂肪和肌组织中其分布容积很大,老年患者更大。此类药物主要在肝药酶作用下进行生物转化。多数药物的代谢产物具有与母体药物相似的活性,而其t1/2 则比母体药物更长。例如氟两泮的血浆t1/2,仅2~3h,而其主要活性代谢产物N-去烷基氟西泮的血浆t1/2 却在50h以上。连续应用长效类药物时,应注意药物及其活性代谢物在体内蓄积。苯二氮卓类及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合而失活,经肾排出。结构中含羟基者可直接与葡萄糖醛酸结合而失活,这一途径较少受其他因素影响。结构上7位上有硝基者(如硝西泮)在生物转化时,硝基还原成氨基,进一步乙酰化为乙酰氨基,两种代谢物均无生物活性,且此代谢途径也较少受其他因素影响。但本类药物在体内的氧化代谢则易受肝功能。

苯二氮卓类有哪些药理作用?作用机制是什么 苯二氮2113卓类的药理作用有:抗焦虑作用镇静5261催眠作用抗惊厥、抗癫痫作用中枢性肌肉4102松1653弛作用苯二氮卓类血浆蛋白结合率较高,其中安定的血浆蛋白结合率高达99%。因其脂溶性很高,故能迅速向组织中分布并在脂肪组织中蓄积。静脉注射时首先分布至脑和其他血流丰富的组织和器官。脑脊液中浓度约与血浆游离药物浓度相等。随后进行再分布而蓄积于脂肪和肌组织中其分布容积很大,老年患者更大。此类药物主要在肝药酶作用下进行生物转化。多数药物的代谢产物具有与母体药物相似的活性,而其t1/2 则比母体药物更长。例如氟两泮的血浆t1/2,仅2~3h,而其主要活性代谢产物N-去烷基氟西泮的血浆t1/2 却在50h以上。连续应用长效类药物时,应注意药物及其活性代谢物在体内蓄积。苯二氮卓类及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合而失活,经肾排出。结构中含羟基者可直接与葡萄糖醛酸结合而失活,这一途径较少受其他因素影响。结构上7位上有硝基者(如硝西泮)在生物转化时,硝基还原成氨基,进一步乙酰化为乙酰氨基,两种代谢物均无生物活性,且此代谢途径也较少受其他因素影响。但本类药物在体内的氧化代谢则易受肝功能、年龄和同时饮酒的影响,使t1/2 延长。

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