培美曲塞二钠的药品简介 英文：ALIMTA 中文：力比泰国产：赛珍、普来乐、怡罗泽、全持安、爱立汀 培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内，它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于细胞内成为 胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂。多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间-浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长，从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。临床前研究显示培美曲塞体外可抑制间皮瘤细胞系(MSTO？211H，NCI？H2052)的生长。间皮瘤细胞系 MSTO？211H 的研究显示出培美曲塞与顺铂联合有协同作用。人群药效学分析采用的指标是绝对中性粒细胞计数，此时人群接受的为单药培美曲塞，未接受叶酸和维生素 B 12 的补充治疗。通过观察粒细胞最低值来判断血液学毒性发生的严重程度，结果发现其与本品全身给药剂量呈负相关关系。研究中也发现如果患者基线检查时胱硫醚或高半胱氨酸浓度高，那么其绝对粒细胞计数下降的会更为严重。叶酸和维生素 B 12 可以降低胱硫醚或高半胱氨酸这两种底物的浓度。经过培美曲塞多周期治疗，未见对中性粒细胞的累积毒性。培。
注射用培美曲塞二钠的用法用量 培美曲塞应该在有抗肿瘤化疗应用经验的合格医师的指导下使用。培美曲塞只能用于静脉滴注，其溶液的配制必须按照“静脉滴注溶液配制”的说明进行。[u]恶性胸膜间皮瘤：[/u]培美曲塞联合顺铂用于治疗恶性胸膜间皮瘤的推荐剂量为每21天500mg/m[sup]2[/sup]，滴注10分钟，顺铂的推荐剂量为75mg/m[sup]2[/sup]滴注超过2小时，应在培美曲塞给药结束30分钟后再给予顺铂滴注。接受顺铂治疗要有水化方案。具体可参见顺铂说明书。[u]预服药物：[/u]皮质类固醇—未预服皮质类固醇药物的患者，应用培美曲塞皮疹发生率较高。预服地塞米松（或相似药物）可以降低皮肤反应的发生率及其严重程度。给药方法：地塞米松4mg，口服，每日2次，培美曲塞给药前1天、给药当天和给药后1天连服3天。维生素补充—为了减少毒性反应，培美曲塞治疗必须同时服用低剂量叶酸或其他含有叶酸的复合维生素制剂。服用时间：第一次给予培美曲塞治疗开始前7天至少服用5次日剂量的叶酸，一直服用整个治疗周期，在最后1次培美曲塞给药后21天可停服。患者还需在第一次培美曲塞给药前7天内肌肉注射维生素B12一次，以后每3个周期肌注一次，以后的维生素B12给药可与培美曲塞用药在同一天进行。叶酸给药剂量：350～。
培美曲塞二钠的治疗特点 力比泰联合顺铂做为2113NCLC二线治疗方5261案的Ⅲ期临床试验。表明4102有这种方案与泰素/健择相比疗效相1653近，但是毒性较少，是一种更为优越的无铂的化疗方案。研究表明健择加顺铂是一个有效的治疗方案。对4500多例晚期NCLC患者的meta分析研究表明健择加铂的联合化疗方案具有总生存率的优势。考虑到实用性和耐受性，在考虑使用铂类治疗方案时临床医生更愿意选择健择加顺铂方案。目前健择加顺铂的治疗方案是NCLC治疗的一线治疗方案。但是有些患者显然需要无铂类药物的化疗方案。一个有300名患者参加的希腊的随机双臂试验（two-arm trials）已表明在生存率和毒性方面，无铂方案不比含铂方案差。泰素/健择和长春瑞滨/健择方案是一个标准的替代方案。因此力比泰在肺癌的治疗上具有良好的前景。在非小细胞性肺癌的药物选择上，以培美曲塞为主的联合治疗方案有可能成为NCLC治疗的首选方案。为了评价培美曲塞二钠一线治疗晚期 CLC的有效性和安全性。Rusthoven JJ[6]等进行了以下的Ⅱ期临床试验。33名未经治疗的非小细胞肺癌患者接受培美曲塞600mg/m2治疗，每三周重复。其中有3个患者因为毒性反应在首次治疗后剂量改为500 mg/m2。其中有7名患者（21.2%）达到部分缓解（PR）。
