环磷酰胺在体内转化为烷化作用强的代谢物是：A．4-羟环磷酰胺 B．磷酰胺氮芥 C．醛 参考答案：B
环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化，在肿瘤组织中所产生的具有烷化作用的代谢产物是( )。 环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化，在肿瘤组织中所产生的具有烷化作用的代谢产物是()。A.4-羟基环磷酰胺 B.4-酮基环磷酰胺 C.羧基磷酰胺 D.醛基磷酰胺 E。.
烷化剂的分类 氮芥类氮芥类是β-氯乙胺类化合物。具有以下通式：R=脂烃基，称为脂肪氮芥；R=芳烃基，称为芳香氮芥。氮芥类药物作用机制脂肪氮芥碱性较强，在生理pH时，先生成亲电性的高活性乙撑亚铵正离子，极易与细胞中的亲核中心起烷基化反应，氮芥类主要通过在DNA上鸟嘌呤结构中7位发生烷剂化，与DNA交联，使DNA失活。芳香氮芥碱性较弱，不能象脂肪氮芥那样生成乙撑亚铵正离子，而是失去氯离子生成碳正离子中间体，再与细胞中的亲核中心起烷基化反应。盐酸氮芥（ChlormethineHydrochloride）化学名：N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺盐酸盐盐酸氮芥是第一个在临床中使用的抗肿瘤药，仅对恶性淋巴瘤有效，选择性差，毒性很大。为了提高氮芥类药物的选择性，降低毒副作用，试验并研究了多种方法。①制成芳香氮芥，减小氮原子上电子云密度，降低其活性，提高选择性。例如苯丁酸氮芥（Chlorambucil）用于慢性淋巴细胞白血病。②应用氨基酸、嘧啶、甾体激素作载体，提高肿瘤组织的药物浓度。例如美法仑（Melphalan）是用苯丙氨酸为载体设计的，主要用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌等。将美法仑结构中苯丙氨酸部分的氨基甲酰化，称为氮甲（Formylmerphan），毒性低于美法仑，可以。
免疫抑制剂过量的严重后果？ 这些药最常见的副作用就是白细胞减少，和肝肾损害，如果过量了会引起药物性肝炎，长期用就需要定期查血常规。
简述环磷酰胺的体内代谢途径，并解释为什么它比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低？ （1）环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性，其在肝脏经酶转化成4-羟基环磷酰胺，再经两条途径代谢（2）第一条途径：4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺，又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛.磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子，发挥抗肿瘤作用.
化学结构为的药物，在体内经肝脏代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是A．磷酰氮芥，去甲氮 正确答案：A
