简述酶抑制剂对肝药酶的抑制作用及意义 酶抑制剂能对肝药酶产生抑制作用,使药物代谢减慢,药物作用时间延长、作用增强。但同时可能增加了不良反应发生的危险。下列是因为药酶抑制而产生的具有重要临床意义的药物。
苯二氮卓类的作用机制 苯二氮卓类口服吸收良好,约lh达血药峰浓度。其中三唑仑吸收最快;奥沙西泮和氯氮卓口服吸收较慢,肌内注射吸收也缓慢,且不规则。欲快速显效时,应静脉注射。苯二氮卓类血浆蛋白结合率较高,其中安定的血浆蛋白结合率高达99%。因其脂溶性很高,故能迅速向组织中分布并在脂肪组织中蓄积。静脉注射时首先分布至脑和其他血流丰富的组织和器官。脑脊液中浓度约与血浆游离药物浓度相等。随后进行再分布而蓄积于脂肪和肌组织中其分布容积很大,老年患者更大。此类药物主要在肝药酶作用下进行生物转化。多数药物的代谢产物具有与母体药物相似的活性,而其t1/2 则比母体药物更长。例如氟两泮的血浆t1/2,仅2~3h,而其主要活性代谢产物N-去烷基氟西泮的血浆t1/2 却在50h以上。连续应用长效类药物时,应注意药物及其活性代谢物在体内蓄积。苯二氮卓类及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合而失活,经肾排出。结构中含羟基者可直接与葡萄糖醛酸结合而失活,这一途径较少受其他因素影响。结构上7位上有硝基者(如硝西泮)在生物转化时,硝基还原成氨基,进一步乙酰化为乙酰氨基,两种代谢物均无生物活性,且此代谢途径也较少受其他因素影响。但本类药物在体内的氧化代谢则易受肝功能。
与巴比妥类比较镇静催眠药苯二氮卓类有哪些优点?地西泮等苯二氮卓类药物在缩短快动眼睡眠时相和深睡眠方面的作用比苯巴比妥小,因而停药后的“反跳”较轻。。
苯二氮卓类有哪些药理作用?作用机制是什么 苯二氮2113卓类的药理作用有:抗焦虑作用镇静5261催眠作用抗惊厥、抗癫痫作用中枢性肌肉4102松1653弛作用苯二氮卓类血浆蛋白结合率较高,其中安定的血浆蛋白结合率高达99%。因其脂溶性很高,故能迅速向组织中分布并在脂肪组织中蓄积。静脉注射时首先分布至脑和其他血流丰富的组织和器官。脑脊液中浓度约与血浆游离药物浓度相等。随后进行再分布而蓄积于脂肪和肌组织中其分布容积很大,老年患者更大。此类药物主要在肝药酶作用下进行生物转化。多数药物的代谢产物具有与母体药物相似的活性,而其t1/2 则比母体药物更长。例如氟两泮的血浆t1/2,仅2~3h,而其主要活性代谢产物N-去烷基氟西泮的血浆t1/2 却在50h以上。连续应用长效类药物时,应注意药物及其活性代谢物在体内蓄积。苯二氮卓类及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合而失活,经肾排出。结构中含羟基者可直接与葡萄糖醛酸结合而失活,这一途径较少受其他因素影响。结构上7位上有硝基者(如硝西泮)在生物转化时,硝基还原成氨基,进一步乙酰化为乙酰氨基,两种代谢物均无生物活性,且此代谢途径也较少受其他因素影响。但本类药物在体内的氧化代谢则易受肝功能、年龄和同时饮酒的影响,使t1/2 延长。
如何看待苯二氮卓类药物和丙戊酸钠在应用上的区别? 为什么在应用上,苯二氮卓多被用作助眠药物,而丙戊酸钠多被用作抗癫痫药物?
苯二氮卓类的作用原理是什么? 此类药物主要在肝药酶作用下进行生物转化。多数药物的代谢产物具有与母体药物相似的活性,而其t1/2 则比母体药物更长。例如氟两泮的血浆t1/2,仅2~3h,而其主要活性代谢。
苯二氮卓和苯并二氮杂卓有什么区别 苯二氮唑类在缩短快动眼2113睡眠时相和5261深睡眠方面的作用比巴比妥4102小,因而停药后的“1653反跳”较轻。苯二氮质类无明显的药酶诱导作用,但长期使用可产生一定耐受性,需要增加剂量,而巴比妥的药酶诱导作用可加速其它药物的代谢,影响药效。巴比妥类药物的安全性远不及地西泮等苯二氮卓类,且较易发生依赖性,因此,目前已很少用于镇静和催眠。巴比妥类连续久服可引起习惯性。突然停药易发生“反跳”现象。此时,快动眼睡眠时间延长,梦魇增多,迫使病人继续用药,终至成瘾。成瘾后停药,戒断症状明显,表现为激动、失眠、焦虑,甚至惊厥。于巴比妥相比,地西泮等苯二氮卓类的阶段症状较迟、较轻。