吉利德科学旗下乙肝在研新药赛尔甘托莫德（英译：Selgantolimod），即GS-9688，近期在全球四大顶级医学期刊的《美国医学会杂志（JAMA）》中发布了在健康受试者中的安全性、药代动力学以及药效学研究数据。
图片来源：美国医学会杂志期刊
乙肝在研新药GS-9688，单剂量高达5毫克，Ia期供健康者较高安全性
来自吉利德科学官网信息该药已进入第2期临床试验（见下图），Selgantolimod即GS-9688为一种口服Toll样受体8激动剂，靶向慢性乙肝患者先天免疫防御途径药物。GS-9688前期有一项在健康受试者当中的试验，关键治疗乙肝靶点为TLR8即内源性免疫受体。新发布于美国医学会杂志期刊的首个健康者口服GS-9688的安全性、耐受性、药代动力学（PK）以及药效学（PD）。
参与本试验共有71名，59名接受单剂量selgantolimod（0.5、1.5、3或5毫克）或安慰剂，12名评估食物效应。方法为通过诱导因子、趋化因子以及急性期蛋白蛋白来评价selgantolimod的安全性、药代动力学（PK）以及药效学（PD）活性，并进行PK/PD分析。科研人员发现，单剂量自0.5、1.5、3或5毫克均表现出较高安全性，未发生严重不良事件或因不良事件而停药案例。
本试验为selgantolimod健康受试者Ia期研究，不良事件多为严重层级1级，总体来看，selgantolimod表现出快速吸收，药代动力学（PK）和药效学（PD）活性呈剂量比例关系。食物对selgantolimod的药代动力学（PK）影响较小，但可导致药效学（PD）活性降低。PK/PD分析时，多数接受评估的生物标志物在5毫克剂量时出现接近饱和的诱导。
基于以上Ia期试验数据，科研人员认为，单剂量高达5毫克的selgantolimod是安全的，能够诱发剂量依赖性的药效学(PD)反应。数据进一步支持今后在慢性乙肝的临床中，selgantolimod联用其他药物进行评价。试题题目为（英译）：口服Toll受体8激动剂selgantolimod的安全性、药代动力学以及药效学在健康受试者的Ia期研究（发表于《美国医学会杂志（JAMA）》）。
图片来源：吉利德科学官网药品中心
吉利德科学旗下的Selgantolimod，原名GS-9688，已经进入到慢性乙肝患者的安全性、有效性第2期人体临床试验。本月吉利德科学科研人员将前期在健康人首次研究Selgantolimod的安全性、耐受性、药代动力学以及药效学试验数据结论发表于全球四大顶级医学期刊之一的美国医学会杂志（JAMA）》上。简单来讲，Selgantolimod在健康人体内表现出1次高达5毫克剂量的良好安全性。
这些良好数据都支持Selgantolimod未来进一步联用其他药物进行评估，值得一提的是，Selgantolimod所进行的多个剂量组分别为0.5毫克、1.5毫克、3毫克、5毫克的单次给药都没有发生严重不良事件，也没有因为发生不良事件而导致停药案例。根据药智数据库全球临床试验数据库关于GS-9688 ( Selgantolimod ) 介绍，Ia期试验的登记日期为2016年11月29日，试验题目（英译）：在健康志愿者中评估GS-9688的安全性、耐受性、药代动力学和食物影响的研究（见下图）。
图片来源：药智数据库
小番健康结语：近期，发表于《美国医学会杂志（JAMA）》正是该药在健康志愿者中的试验数据和结论。GS9688临床前土拨鼠动物模型中，GS9688可减少慢性乙肝土拨鼠肝内cccDNA；原名GS9688，目前是乙肝在研新药赛尔甘托莫德（英译：Selgantolimod），为吉利德科学研发的一种选择性小分子Toll样受体8激动剂正进行第2期后部分人体临床试验。
