经皮给药系统的特点 口服定时给药系统适用患者

定速给药系统 药物传递系统（drug delivery systems，DDS）是现代药剂学中新制剂和新剂型研究成果的典型代表，是现代科学技术进步的结晶。该系统无论在理论系统、新型制剂和制备工艺的设计、临床治疗中的应用等方面都取得了重大的进展，主要包括口服缓控释系统、透皮给药系统和靶向给药系统希望能帮到您蛋白质多肽类药物口服给药系统主要存在的问题是什么 蛋白质多肽类药物，因生理活性强、疗效高而日益受到重视。为了正确评价蛋白质多肽类药物的疗效及安全性，必须研究其在动物和人体内的吸收、分布、代谢和排泄的规律。蛋白多肽类药物在实现商品化过程中，受到诸多因素的制约，而药物动力学的研究面临更严重的挑战。与小分子药物相比，蛋白多肽类药物具有相对分子质量大、不易透过生物膜、易在体内酶解、降解代谢途径多样等特点，因而在生物体内的药代动力学机制有其特殊性和复杂性。而且生物体内有大量相似物质的干扰，且该类药用量很小，大大增加了检测难度。笔者就对该类药物药代动力学特点及分析方法的研究情况作一综述。1 药代动力学特点 1.1 吸收 小肽的吸收大多是被动扩散或载体转运。对于大分子多肽的完整吸收，水溶性分子可通过水合孔和/或细胞间隙扩散；脂溶性多肽可通过膜脂扩散，高度亲脂性的药物则能通过淋巴系统被吸收；通过内吞或胞饮过程摄取入细胞。亲水性大分子多肽的细胞内在化多是通过胞饮作用。研究证实，一些细胞转运肽可通过非耗能途径穿过真核细胞的质膜，这些多肽能在细胞内转运比自身相对分子质量大许多倍的大分子物质。蛋白质多肽类药物的稳定性和渗透性是影响吸收的两个主要因素。酶解和非酶解都可引起。口服结肠定位给药系统的定义是什么？ 一、磁性靶向制剂：采用体外响应导向至靶部位的制剂。主要有磁性微球、磁性纳米囊。二、栓塞靶向制剂：动脉栓塞：通过插入动脉的导管将栓塞物输送到组织或靶器官的医疗技术。三、热敏靶向制剂：1、热敏脂质体；2、热敏免疫脂质体。四、PH敏感的靶向制剂：1、PH敏感的脂质体；2、PH敏感的口服结肠定位给药系统。经皮给药系统的特点 一．TDDs的特点1．避免了口服给药可能发生的肝脏首过效应及胃肠灭活，提高了治疗效果。2．维持恒定的血药浓度或药理效应，增强了治疗效果，减少了副作用。3．延长作用时间，减少用药次数，增加患者的用药顺应性。4．患者可以自主用药，相对减少患者个体间差异和个体内差异。虽然TDDs具有以上优点，但也有其局限性，皮肤是限制药物吸收程度和速度的屏障，大多数药物透过该屏障的速度都很小，即使有些方法可提高其透过速度，但对多数药物来说，达到有效治疗量仍有困难，每日剂量超过5mg的药物不易设计TDDs。此外，一些对皮肤有刺激性和过e799bee5baa6e78988e69d8331333361303133敏性的药物也不宜设计成TDDs。二．药物经皮吸收的途径；完整皮肤 药物→角质层、真皮→毛细管→体循环皮肤附属器 药物→毛囊→皮脂腺汗腺→体循环三．TDDs的基本类型：1.膜控释型(membrance-moderated type)2.粘胶分散型(adhesive-dispersion type)3.骨架扩散型(matrix-diffusion type)4.微贮库型(microreservoir type)四．影响药物经皮吸收的生理因素1.皮肤的水合作用 水合作用能使药物的渗透变得更容易。2.角质层的厚度 施用药物的皮肤部位影响药物的穿透性，这主要与皮肤角质层的。脉冲式给药系统 药物释放系统的发展方向与趋势20世纪90年代以来，药物剂型和制剂研究已进入药物释放系统（drug delivery System DDS）时代。新型药物释放系统已成为药学领域的重要发展方向，第6届药剂学国际会议论文所占比重基本反映了当前国际上药剂学研究的重点，主要有：①缓释、长效制剂；②靶向给药制剂；③皮肤给药制剂；④粘膜给药制剂。1 口服缓释控释给药系统（Sustained and controlled-release drugs delivery system）这类制剂要求平稳血药浓度到以提高病人在疾病状态下的药效为目标。1.1 口服缓释、控释给药的特点1.1.1 适宜于制成缓控释制剂的药物范围广泛（1）首过作用强的药物中已有不少被研制成缓释及控释制剂；（2）一些半衰期很短或很长的药物制成缓释或控释制剂；（3）头孢类抗生素缓释制剂、头孢氨苄缓释胶囊；（4）一些成瘾性药物制成缓释制剂以适应特殊医疗应用。1.1.2 一天一次的给药系统：每日给药一次的制剂，便于患者服用，在保证有效治疗浓度的同时，降低药物的毒副作用，避免耐药性的产生。1.1.3 流体缓释及控释制剂：一些缓释微粒或微囊也可直接制备成混悬剂，缓释乳剂是利用一些脂肪醇或脂肪酸酯等为外相，以水及水溶性高分子为内相，凝胶缓释制剂。给药原则是什么？ 当患病需要用药时，有两种错误的观念是必须要澄清的。一是治病心切，认为服药的效果远不及使用针剂的快，因此不论患什么病，尤其是老人病倒，想让他们尽快恢复，都要求医生配给针剂。二是害怕针剂“入侵式”副作用大，也怕“皮肉之苦”而抗拒医生的针剂。此两种观念都对治病不利。但相对而言，后者有其可取之处，为什么这么说呢？因为它有些接近给药途径之原则，只是太过绝对化，当紧急情况下或服药途径无效时，仍顽拒使用针剂，会延误治疗时机。医生在选择给药途径时的原则是，根据病情能口服的就不注射，可以皮下或肌肉注射的就不静脉注射。为此世界上欧美等一些发达国家的注射剂使用率都在4%以下，而其他国家及地区随意打针的情况十分普遍，据调查，不少大城市医院的注射剂使用率都在10%左右。其实大多数疾病，除急救需要静脉用药外，打针和吃药产生的疗效只相差一两个小时，对一般病患来说不致于产生很大影响。有时口服药的疗效还胜过针剂，譬如胃肠道病，胃药留在胃部中和胃酸，泻药与止泻药留在肠部才可发挥效用。只有在危、重、急或无法使用口服药如呕吐、吞咽障碍或不被胃肠吸收等情况下，才选择打针方式为好。给药系统包括哪些？ (1)胃肠道给药：1口服给药，2舌下给药，3直肠给药（2）注射给药：1静脉给药，2肌内给药，3皮下给药，4脉内注射，5鞘内注射（3）其他给药：1吸入给药，2鼻腔给药，3局部给药，4经皮给药

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