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三氟甲磺酸酯与伯胺耦联 Buchwald–Hartwig的反应概念

2020-10-12知识7

Buchwald–Hartwig的反应概念 钯催化和碱存在下胺与芳卤的交叉偶联反应,产生 C-N 键,生成胺的 N-芳基化产物。此反应是合成芳胺的重要方法。反应中的芳卤也可为拟芳卤三氟甲磺酸的酚酯所代替。胺可为伯胺或仲胺,胺上的取代基可以为任何有机基团。钯催化剂常为钯磷配合物,如四(三苯基膦)钯(0),也可为三(双亚苄基丙酮)二钯(0)等其他钯配合物。反应用碱一般为双(三甲硅基)氨基钠或叔丁醇盐。类似的反应为 Stille反应和 Heck反应。反应也可扩展到碳亲核试剂,如丙二酸酯;以及扩展到氧亲核试剂如酚,用于合成二芳醚,由此提供了铜介导的 Ullmann二芳醚合成和 Goldberg反应以外的选择。

三氟甲磺酸酯与伯胺耦联 Buchwald–Hartwig的反应概念

Buchwald–Hartwig的反应概念

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