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钆喷酸葡胺 剂量 马根维显的药理毒理

2020-10-11知识6

钆喷酸葡胺的作用

钆喷酸葡胺注射液的用法用量 静脉注射。成人及 2 岁以上儿童,按体重一次 0.2ml/kg(或 0.1mmol/kg),最大用量为按体重一次 0.4ml/kg。1、颅脑及脊髓磁共振成像:必要时可在 30 分钟内再次给药。2、全身磁共振成像:为获得充分的强化,可按体重一次 0.4ml/kg给药。最佳强化时间一般在注射后 45 分钟之内。为排除成人病变或肿瘤复发,可将用量增加至按体重一次0.6ml/kg,以增加诊断的可信度。

马根维显的药理毒理 药理作用钆喷酸葡胺注射液是一种用于磁共振成像的顺磁性对比剂。其对比增强作用是由钆喷酸葡胺的二-N-甲基葡糖胺盐,即二亚乙基三胺五乙酸(DTPA)与钆的螯合物介导的。当在质子磁共振成像中采用了恰当的扫描序列(如T1-加权自旋回波技术)时,钆离子引起激活的原子核的自旋-晶格弛豫时间缩短,从而使得信号强度增加并因此使特定组织的图像对比增强。钆喷酸葡胺是一个强顺磁性化合物,即使在低浓度时也可导致弛豫时间明显缩短。通过测定其对血浆中质子的自旋-晶格弛豫时间的影响,得到它的顺磁性效力,即弛豫度约为4.95 l/mmol/sec,并且其对磁场强度只表现出轻微的依赖性。DTPA与顺磁性的钆离子形成牢固的螯合物,在体内体外都具有极高的稳定性(logK=a22-23)。钆喷酸葡胺的二甲葡胺盐是一种高水溶性、亲水性极强的化合物,在正丁醇与pH7.6的缓冲液中的分布系数约为0.0001。该物质没有表现出任何特别的蛋白结合或与酶(如心肌的Na[sup]+[/sup]和K[sup]+[/sup]aATP酶)发生抑制性相互作用。钆喷酸葡胺注射液不会激活补体系统,因此,它诱发过敏样反应的可能性很可能非常低。在较高浓度并延长孵育时间的条件下,在体外钆喷酸葡胺对红细胞形态学有轻微的影响。。

马根维显的注意事项 不相容性如未作相容性实验,此药物不得与其他药物混合使用。对驾驶和机械操作能力的影响尚不清楚。使用/操作说明小瓶:非立即检查时,勿将钆喷酸葡胺注射液抽入注射器内。橡胶瓶塞只能穿刺一次。一次检查未用完的任何对比剂溶液必须废弃。第一次打开容器后:小瓶已打开供使用后,钆喷酸葡胺注射液在一个检查日内保持稳定。这个稳定时间不是指理化稳定性,而是指被微生物污染的可能性。特别警告▲过敏对已知对钆喷酸葡胺注射液或其任何成份过敏患者必须非常慎重地进行风险/利益评估。与其它静脉用对比剂一样,钆喷酸葡胺注射液可伴发过敏样/过敏反应或其它的以心血管、呼吸系统和皮肤表现为特征的特发性反应,其程度可至包括休克在内的严重反应。这些反应大多发生于给予对比剂后至少半小时内。不过,罕见的病例可能发生迟发反应(数小时至数天后)。(见【不良反应】)与其他对比增强诊断过程一样,建议对患者进行操作后观察。过敏反应进行医疗处理并建立急救措施是必要的。如果有下列情况发生过敏反应的危险性会升高:-既往对比剂过敏反应史,-支气管哮喘史,-其他过敏性疾病史。因此在注射任何对比剂前,应询问患者的过敏史(如,海鲜过敏,干草热,荨麻疹),。

马根维显的药代动力学 钆喷酸葡胺在生物体内的表现与其它强亲水性无生物活性的化合物(如甘露醇或菊粉)类似。在人体观察到的药代动力学与剂量无关。分布静脉内给药后,该化合物快速扩散进入细胞外间隙。钆喷酸葡胺的剂量达到0.25mmol/kg体重(≤0.5ml钆喷酸葡胺注射液/kg)时,在持续几分钟的早期分布相后,血浆浓度随之下降,半衰期约为90分钟,与肾清除率相同。钆喷酸葡胺在0.1mmol/kg(≤0.2ml钆喷酸葡胺注射液/kg体重)的剂量时,注射后3分钟和60分钟测得的钆喷酸葡胺血浆浓度分别为0.6 mmol/l和0.24 mmol/l。大鼠和狗静脉内给予放射性标记的钆喷酸葡胺7天后,在体内其它部位测得的药物明显少于给药剂量的1%。该化合物在肾脏的浓度相对最高,以完整的钆螯合物形式存在。该化合物不能通过完整的血脑屏障和血-睾丸屏障。通过胎盘屏障的很少量药物可被胎儿迅速清除。代谢没有发现顺磁性离子的分裂或代谢性分解。清除钆喷酸葡胺以原形经肾脏肾小球滤过清除。肾外清除的部分微乎其微。注射后6小时内经肾脏清除平均83%的剂量。前24小时内在尿中回收的药物约为剂量的91%。到注射后第5天,经粪便清除的剂量不到1%。以1.73m[sup]2[/sup]的体表面积计算,钆喷酸葡胺的肾清除率约为120ml/min,。

钆特酸葡胺注射液含有碘的成分吗? 你好,这个是用于诊断的药物,钆喷酸双葡甲胺的无菌水溶液含钆喷酸双葡胺标示量的95.0~105.0%。本药物没有碘成分的。使用以后可能会暂时性面部潮红,头痛,荨麻疹、恶心、。

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