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试述何为缓释制剂与控释制剂,它们的优点有哪些 口服缓控释制剂技术

2020-10-05知识6

试述何为缓释制剂与控释制剂,它们的优点有哪些 缓释制剂2113是指通过延缓药物从该剂型中的5261释药速率,降低药物进4102入机体的吸收速率,从而起到更佳的1653治疗效果的制剂,但药物从制剂中的释放速率受到外界环境如PH等因素影响。控释制剂是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的一种剂型,使血药浓度恒定,无“峰谷”现象,从而更好地发挥疗效。缓释、控释制剂的优点(1)降低给药频率 普通制剂一般需每天多次给药,因此常会造成漏服药现象,一些患者甚至还会擅自改变 给药方案,从而达不到预期的治疗目的。而缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量,且能在较长时间内保持有效的血药浓度,因此为了达到方便用药、提高患者的顺应性,开发 每日一次给药的缓释或控释品种是今后的重要趋势。特别适用于长期服药的慢性病患者,如 心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等,地尔硫卓、茶碱、硝苯地平、非洛地平、酮洛芬、伪麻黄碱、硝酸异山梨酯、氯苯那敏、萘普生、曲马多、双氯芬酸钠等均有一天给药一次的 产品或专利。(2)方便给药,提高患者的顺应性 缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以提高病人用药的顺应性的特点,如减少用药次 数。随着缓释制剂给药频率的降低,患者漏药的现象很少发生,同时也。

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简述口服缓控释制剂设计的因素有哪些 (1)理化因素。①剂量大小。常规口服制剂的单剂量最大剂量一般是0.5~1.0g,对于大剂量的药物,可采用一次服用多片的方法,以达到有效剂量。②pKa、解离度和水溶性。一般说来,非解离型的、脂溶性大的药物易通过脂性生物膜,胃肠道pH值和药物的pKa会影响药物的解离程度。设计缓、控释制剂对药物溶解度的要求下限为0.1mg/ml.③分配系数。分配系数高的药物脂溶性大,药物能集中于细胞的脂质膜中,通常能在体内滞留较长时间。分配系数小的药物透过膜困难,通常生物利用度较差。④稳定性。口服药物在胃肠道中要同时经受酸碱的水解和酶降解作用。(2)生物因素。①生物半衰期。半衰期短于1小时的药物制成缓控释制剂较为困难;半衰期很长的药物(t1/2>24h),本身药效已较持久,一般也不采用缓控释制剂。②吸收。本身吸收速度常数很低的药物,不太适宜制备成缓、控释制剂。③代谢。www.med126.com在肠道内吸收前有代谢作用的药物,制成缓控释制剂时,生物利用度会有所降低。如果能将药物与特定的酶抑制剂共同制成缓控释制剂,可使药物吸收量增加,同时延长其治疗作用。

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影响口服缓释,控释制剂设计的理化因素有哪些 利用骨架材料制备缓、控释制剂的技知术叫做骨架技术。骨架材料:是采用骨架技术制备缓、控释制剂的载体材料,主要包括亲水凝胶骨架材料、溶蚀性骨架材料和不溶性骨架材料3大类。亲水凝胶骨架材料:释放速度因凝胶屏障的作用而延缓,材道料的亲水能力是控制物释放的主要因素。主要有,天然胶、纤维素衍生物、非纤维素多糖类、高分子聚合物。2.溶蚀内性骨架材料:是指疏水性强的类或蜡类物质,释放速率取决于骨架材料的用量及其溶蚀性,一些增加骨架材料溶蚀性的表面活性剂,如硬脂酸钠、三乙醇胺等可在不同程度上增加物的释放速率。3.不溶性骨架材料:是指不溶于睡或水溶性极小的高分容子聚合物过无毒塑料等。常用的不溶性骨架材料有乙基纤维素。

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简述缓控释制剂的释药原理。简述缓控释制剂的基本释药原理 缓释胶囊 就是药物在体内缓慢的释放药效

缓控释制剂都是口服么? ①口服缓控释制剂-包括亲水凝胶骨架片、溶蚀性骨架片、不溶性骨架片、薄膜包衣骨架片、多层缓释片、渗透泵控释片、胃内滞留漂浮片、缓释干混悬剂等。②腔道和弱膜用缓控释制剂-包括眼用控释膜、口腔豹膜贴片、鼻腔教膜控释制剂、宫颈熟膜贴片等。③注射用控释制剂-包括注射控释微球、微囊等。④植入制剂-包括肌肉、皮下植入片等。

如何正确使用缓控释制剂? 通常缓、控释制剂中所含的药物量比相应的普通制剂多,所以服用此类药 物时应严格按医嘱或说明书使用,口服缓、控释片剂一般不可以掰开使用,掰碎 后表面缓、控释膜或缓、。

若药物主要在胃和小肠吸收,宜设计成多少小时口服一次的缓控释制剂A、6小时 B、12小

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