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2020-10-03知识5

氯雷他定分散片的药代动力学 1、健康成年人的药代动力学:据文献报道:本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg,连续服药10天,本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(Tmax)分别为1.3h和2.5h。单次用药,食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,Tmax延迟1h。峰浓度不受食物的影响。用药10天内,大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中,几乎所有患者,其代谢物的AUC高于原型药物的AUC,对于健康成年人(n=54),氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分别为8.4h(3~20h)和28h(8.8~92h),一般第5天血药浓度达稳态,由于本品具有首过效应,因此,药代动力学参数的个体差异较大。人肝脏微粒体酶的离体试验表明,本品主要通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢为脱羧乙氧氯雷他定,少部分由细胞色素P4502D6(CYP2D6)代谢,当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时,本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定,本品与酮康唑、红霉素(两者均为CYP3A4抑制剂)或可西米替丁(CYP2D6和CYP3A4抑制剂)用时服用,血浆氯雷他定浓度增加。12位健康老年人(66~78岁)口服本品,血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成年人高出50%,氯雷他定和脱羧氯雷他定的半衰期分别为18.2h。

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氯雷他定片是免疫抑制剂吗 氯雷他定不是免疫抑制剂,他是对抗过敏症状的药物。

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