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立体异构体对药效的影响 以下不属于立体异构对药效的影响的是

2020-10-03知识7

对映体和对映异构体有什么不一样 两个互为镜象而不能重合的立体异构体,称为对映异构体,简称对映体。手性化合物说简单点就是一个碳上四个相连的基团或原子不一样的化合物。旋光异构体是具有旋光性的化合物,旋光性是物质的一种属性,这里就不做深入解释了,但要记住含有一个手性碳原子的化合物都是手性分子,具有旋光性。如果分子中有两个或两个以上手性碳原子时,多数分子是手性分子,但少数分子不是手性分子。因为存在内消旋的情况,内消旋简单点说就是一个分子内存在的手性分子旋光性正好内部抵消了,对外部不显旋光性。详细的解析大学基础化学教材里有。还有这三者没有什么很明确的联系,是从不同角度来看待问题。

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具有对映关系而不相同的一对化合物称为对映异构体,而具有对映而不完全重合的我们称为手性,那对映异构和手性有什么区别 手性分子,是化学中结构上镜像对称而又不能完全重合的分子.碳原子在形成有机分子的时候,4个原子或基团可以通过4根共价键形成三维的空间结构.互为物体与镜像关系的立体异构体,称为对映异构体(简称为对映体).对映异构体都有旋光性,其中一个是左旋的,一个是右旋的.又称旋光异构.

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药物制剂的影响因素 (四)光线光和热一样,可以提供产生化学反应所必须的活化能。要使分子活化,必须有适当频率和足够能量原辐射线被吸收。辐射能量单位称光子,光子的能量相当于一个量子。光子的能量与吸收到的辐射能的频率成正比波长成反比,所以光线的波长愈短,则每克分子药物吸收到的能量就愈大。药物制剂的光化分解通常是由于吸收了太阳光中的紫光和紫外光引起。某些药物的氧化一还原,环重排或环改变,联合、水解等反应,在特殊波长的沈线作用下都可能发生或加速,例如亚硝酸戊酯的水解。吗啡,可待因、奎宁氧化、挥发油的聚合。光化反应与湿度无关,但当一个分子吸收了一个量子的辐射能以后,就和其它分子碰撞,系统中的湿度因而升高。这样原先是一个光化反应接续着的是热反应表44-2。药物对光线是否敏感,主要与药物的化学结构有关,酚类药物(例如苯酚、肾上腺素、吗嘻等)和分子中有双键的药物(例如维生素A、D、维生素B12、中酸、利血平等)对光线都很敏感。含卤的药物如碘化、碘仿、氯仿、三氯乙烯等,在光线的影响下,也易分为质。光反应比分解应要复杂得多,国为光的强度、波长、容器的种类及其形状,大小和厚薄、样吕和光线的距离等条件,都可以显著影响光化反庆的速度。

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氧氟沙星和左氧氟沙星有什么区别? 临床上很多药物的名字仅有一字之差,极易使人混淆,其中多为对映异构体的区别,如氧氟沙星、左氧氟沙星。人的手分左手和右手,互相不能重合,彼此是实物和镜像的关系,化合物分子同样存在这种“对映关系”,名为手性。手性现象在自然界中也广泛存在。手性是自然界的基本属性。两个互为镜像而不能重合的立体异构体,称为对映异构体,简称对映体。等量对映异构体的混合物没有旋光性,称为(外)消旋体,物质的这种特性称为(外)消旋性。那么药物中分子式相同、构造相同的对映异构体之间会有什么差异呢?经临床的大量观察,药物中各对映体的药理活性通常具有较大差异。有时两个对映体的药理作用是相加的,但更多的情况是一种对映体有药效,另一种则没有药效或药效很低,甚至会产生较大的毒副作用。左氧氟沙星和氧氟沙星主要作用于细菌的脱氧核糖核酸旋转酶(拓扑异构酶II),其中左氧氟沙星是氧氟沙星的手性异构体(左旋体),药理学实验证,左氧氟沙星比氧氟沙星具有更多的优点。左氧氟沙星(氧氟沙星的左旋体)除抗菌活性为氧氟沙星的2倍外,水溶性是氧氟沙星的8倍,更易制成针剂,其毒副作用在喹诺酮类药物中较小,还具有抗菌谱广、不良反应少等优点(见表格)。例如社区获得性肺炎。

以下不属于立体异构对药效的影响的是

对映异构体中一个有活性一个无活性的药物有哪些? 手性(Chirality)是指分子结构互为镜像但彼此不能重合的性质,而互为镜像但彼此不重合的分子成为对映异构体。具有手性性质的药物称作手性药物(Chiral Drug)。虽然对映异构体的结构相同,但是空间立体结构不同,导致对映异构体在理化性质以及生物活性等方面均有不同,不能等同于相同物质。很多内源性大分子物质,如酶、载体、受体、血浆蛋白和多糖等都具有手性特征,如人体内组成蛋白质的氨基酸都是L-氨基酸,而组成多糖和核酸的单糖都是D-单糖。体内酶催化特定手性底物的反应,受体也仅与特定的手性化合物结合。这种由手性药物对映体与基因、载体、酶、受体等大分子间相互识别、相互作用的立体选择性称为药理学立体选择性,其又分为药效学立体选择性和药动学立体选择性。药效学立体选择性是指手性药物对映体间的药效学作用及其机制存在着质和量的差异,具体表现为五种形式:(1)药物的生物活性完全或主要由其中的一个对映体产生,如S-萘普生在体外试验的镇痛作用比其R异构体强35倍;(2)两种对映体有完全不同甚至截然相反的药理活性,如左旋奎宁用于治疗疟疾,右旋体奎尼丁则用于治疗心律失常;(3)两种对映体一种有药理活性,但另一种造成了毒副作用,如L-多巴用于抗。

#对映异构体#手性化合物#氧氟沙星#药品#手性碳原子

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