常用药物的结构特征与作用都有哪些? 一、镇静与催眠药苯二氮 类药物结构特点(1)A 环:A 环上 7-位的取代基的性质对生物活性影响较大。当 7 位引入吸电子取代基时,药物活性明显地增强,如氟西泮,吸电子越强,作用越强,其次序为 NO2>;Br>;CF3>;Cl。(2)B 环:地西泮体内代谢时在 3 位上引入羟基可以增加其分子的极性,易与葡萄糖醛酸结合排出体外。但 3 位羟基衍生物可保持原有药物的活性,临床上较原药物更加安全。(3)C 环:5 位上无苯基取代的化合物没有镇静催眠活性。5 位苯环的 2′位引入体积小的吸电子基团如 F、Cl 可使活性增强。在 1,4-苯二氮 的 1,2 位并上三唑环,不仅可使代谢稳定性增加,而且提高了与受体的亲和力,活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。非苯二氮类药物非苯二氮 结构的镇静催眠药主要有:咪唑并吡啶结构药物唑吡坦和吡咯酮药物佐匹克隆,佐匹克隆结构中含有一个手性中心,右旋异构体为艾司佐匹克隆,具有很好的短效催眠作用,而左旋体无活性且易引起毒副作用。二、抗癫痫药物巴比妥类及相关药物(1)巴比妥类药物(又称丙二酰脲)的代谢方式主要是经肝脏的生物转化,其中包括 5 位取代基的氧化、N 上脱烷基、2 位脱硫、水解开环等,属于国家特殊管理的二类精神药品。(2)将。3,5-二氯-2-乙酰基吡啶 CAS :141454-65-1 -阿里巴巴生意经化工字典 基本信息中文名称:3,5-二氯-2-乙酰基吡啶中文别名:英文名称:Ethanone,1-(3,5-dichloro-2-pyridinyl)-英文别名:EINECS:CASNO.:141454-65-1分子式:分子量:物理化学。如何高效学好有机化学? 注:本小文只是构建了一个大的框架,讲一些通用的、基本的原则,没有和老师唱对台戏的意思。读者可以…如何判断溶剂极性的大小 根据2113相似相溶原理,在看有机物的结构是否5261对称4102,若对称基本上成非极性的,分1653子的极性(永久烷极)是由其中正、负电荷的“重心”是否重合所引起的。下面具体介绍一下:1、烯烃中,乙烯分子无极性,丙烯分子,1—丁烯分子均不以双键对称,μ分别为0.336D、0.34D。2—丁烷,顺—2—丁烯的μ=0.33D,反—2—丁烯的偶极矩为零,即仅以C=C对称的反式烯烃分子偶极矩为零(当分子中C原子数≥6时,由于C-CO键旋转,产生不同的构象,有可能引起μ的变化),含奇数碳原子的烯径不可能以C=C绝对对称,故分子均有极性;2、炔烃中,乙炔、2—丁炔中C原子均在一条直线上,分子以C—C对称,无极性,但丙炔、1—丁炔分子不对称,其极性较大,μ分别为0.78D和0.80D;3、芳香烃中,苯无极性,甲苯、乙苯有极性,μ分别为0.36D、0.59D;二甲苯中除对一二甲苯外的另两种同分异构体分子不对称,为极性分子,显而易见,三甲苯中之间一三甲苯分子的μ为零,联苯、萘的分子也无极性。拓展资料:部分溶剂极性大小的顺序:水(最大)>;甲酰胺>;三氟乙酸>;DMSO>;乙腈>;DMF>;六甲基磷酰胺>;甲醇>;乙醇>;乙酸>;异丙醇>;吡啶>;四甲基乙二胺>;丙酮>;三乙胺>;正丁醇>;二氧六环>;四氢呋喃>;甲酸甲酯>;三丁胺>;。
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