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g-蛋白偶联型受体有哪些 G蛋白耦联受体的主要配体有

2020-09-27知识13

G蛋白偶联受体的定义

g-蛋白偶联型受体有哪些 G蛋白耦联受体的主要配体有

G蛋白偶联受体介导的信号通路的主要特点有哪些 G蛋白是三聚体GTP结合调节蛋白的简称,位于质膜胞浆一侧,由Gα、Gβ、Gγ三个亚基组成,Gβ和Gγ以二聚体形式存在,Gα和Gβγ亚基分别通过共价结合的脂分子锚定在质膜上。Gα亚基本身具有GTPase活性,是分子开关蛋白。当配体与受体结合,三聚体G蛋白解离,并发生GDP与GTP交换,游离的Gα—GTP处于活化的开启状态,导致结合并激活效应器蛋白,从而传递信号;当Gα—GTP水解成Gα—GDP时,则处于失活的关闭状态,终止信号传递并导致三聚体G蛋白的重装配,恢复系统进入静息状态。1、配体(激素)结合诱发受体构象改变;2、活化受体与Gα亚基结合;3、活化的受体引发Gα亚基构象改变,致使GDP与G蛋白解离;4、GTP与Gα亚基结合,引发Gα亚基与受体和Gβγ亚基解离;5、配体-受体复合物解离,Gα亚基结合并激活效应蛋白;6、GTP水解成GDP,引发Gα亚基与效应蛋白解离并重新与Gβγ亚基结合,恢复到三聚体G蛋白的静息状态

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g-蛋白偶联型受体有哪些 G蛋白偶联受体(G Protein-Coupled Receptors,GPCRs),是一大类膜蛋白受体的统称.这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋,且其肽链的C端和连接第5和第6个跨膜螺旋的胞内环上都有G蛋白(鸟苷酸结合蛋白)的结合位点.目前为止,研究显示G蛋白偶联受体只见于真核生物之中,而且参与了很多细胞信号转导过程.在这些过程中,G蛋白偶联受体能结合细胞周围环境中的化学物质并激活细胞内的一系列信号通路,最终引起细胞状态的改变.已知的与G蛋白偶联受体结合的配体包括气味,费洛蒙,激素,神经递质,趋化因子等等.这些受体可以是小分子的糖类,脂质,多肽,也可以是蛋白质等生物大分子.一些特殊的G蛋白偶联受体也可以被非化学性的刺激源激活,例如在感光细胞中的视紫红质可以被光所激活.与G蛋白偶联受体相关的疾病为数众多,并且大约40%的现代药物都以G蛋白偶联受体作为靶点.G蛋白耦联受体的下游信号通路有多种.与配体结合的G蛋白耦联受体会发生构象变化,从而表现出鸟苷酸交换因子(GEF)的特性,通过以三磷酸鸟苷(GTP)交换G蛋白上本来结合着的二磷酸鸟苷(GDP)使G蛋白的α亚基与β、γ亚基分离.这一过程使得G蛋白(特别地,指其与GTP结合着的α亚基)变为激活状态,并参与下一步的信号传递过程。

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G蛋白偶联受体的结构 G蛋白偶联受体均是膜内在蛋白(Integral membrane protein),每个受体内包含七个α螺旋组成的跨膜结构域,这些结构域将受体分割为膜外N端(N-terminus),膜内C端(C-terminus),3个膜外环(Loop)和3个膜内环。受体的膜外部分经常带有糖基化修饰。膜外环上包含有两个高度保守的半胱氨酸残基,它们可以通过形成二硫键稳定受体的空间结构。有些光敏感通道蛋白(Channelrhodopsin)和G蛋白耦联受体有着相似的结构,也包含有七个跨膜螺旋,但同时也包含有一个跨膜的通道可供离子通过。与G蛋白偶联受体相似,脂联素受体(例如ADIPOR1和ADIPOR2)也包含七个跨膜域,但是它们以相反的方向跨于膜上(即N端在膜内而C端在膜外),并且它们也不与G蛋白相互作用。早期关于G蛋白偶联受体结构的模型是基于他们与细菌视紫红质(Bacteriorhodopsin)之间微弱的相似(Analogy)关系的,其中后者的结构已由电子衍射(蛋白质数据库资料编号:PDB2BRD和PDB1AT9)和X射线晶体衍射(PDB1AP9)实验所获得。在2000年,第一个哺乳动物G蛋白偶联受体—牛视紫红质的晶体结构(PDB1F88)被解出。2007年,第一个人类G蛋白耦联受体的结构(PDB2R4R和PDB2R4S)被解出。随后不久,同一个受体的更高。

多数药物作用于受体发挥药效,受体的主要类型有()。 A.G蛋白偶联受体 B.配体门控 参考答案:A,B,C,E解析:受体的类型:G蛋白偶联受体、配体门控的离子通道受体、酶活性受体、细胞核激素受体。

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