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卡培他滨片的药代动力学 人体药代动力学曲线

2020-09-26知识14

临床药代动力学的基本原理是什么?

卡培他滨片的药代动力学 人体药代动力学曲线

药效动力学,药代动力学怎样通俗的解释有什么区别 我不知道楼上这种说法是从哪里看来的,反正第二军医大、复旦医科大学还有安徽医科大学的课我都听了,概念很明确,药效动力学是研究药物对人体作用的,药代动力学是研究人体对药物作用的。

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索坦的药代动力学

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卡培他滨片的药代动力学 卡培他2113滨在体外相对无细胞毒性5261。在体内该药在酶的作用下转化4102为5-氟尿嘧啶(5-FU)发1653挥作用。生物活化:卡培他滨易于从胃肠道吸收。在肝中,一种60KD 的羧酸酯酶将卡培他滨大部分水解为5'-脱氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)。接着由存在于大多数组织包括肿瘤组织中的胞苷脱氨酶将5'-DFCR 转化为5'-脱氧-5-氟尿苷(5'-DFUR)。然后胸苷磷酸化酶(dThdPase)将5'-DFUR 水解为5-FU。人体有许多组织表达胸苷磷酸化酶,一些人类肿瘤表达这种酶的浓度高于周围正常组织。在结肠直肠肿瘤及毗连健康组织的药代动力学:结肠直肠癌患者手术前口服7 天卡培他滨后,结肠直肠肿瘤相对毗连组织的5-FU 浓度的中位比率为2.9(从0.9 到8.0)。这些比率尚未在乳腺癌患者中进行评估,也没有与用5-FU 输液进行比较。人体药代动力学:在大约200 例癌症患者中评估了卡培他滨及其代谢产物的药代动力学数据,剂量范围为500-3500mg/m[sup]2[/sup]/天。在此剂量范围内,卡培他滨及其代谢产物5'-DFCR 的药代动力学与剂量成正比,并不随时间变化。然而5'-DFUR 及5-FU 药时曲线下面积(AUC)的增加比例大于剂量的增加比例,第14 天5-FU 的AUC 比第一天高34%。母体卡培他滨和5-FU 的消除半衰。

药代动力学的房室模型是如何确定的? 为了分析药物在体内运动的动态规律,需要建立一个房室模型(compartment model)来模拟人体(动力学模型),把机体看成由许多房室构成的 体系。房室是组成模型的基本单位,它。

力如太的药代动力学 在健康男性志愿者中,通过单一剂量口服25至300 mg以及每日两次重复口服25至100mg对利鲁唑的药代动力学进行评估。其血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系,其药代动力学特性是非剂量依赖性的。重复剂量给药时(50 mg利鲁唑片,每日两次,十天疗程),利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍,并于5日内达到稳态期。吸收:利鲁唑口服后吸收迅速,并于60至90分钟内达最大血浆浓度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。大约剂量的90%被吸收,绝对生物利用度为60±18%。在高脂饮食的同时服用利鲁唑,其吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%,曲线下面积降低17%)。分布:利鲁唑在体内分布广泛,可通过血脑屏障。利鲁唑的分布容积大约为245±69升(3.4升/公斤体重)。利鲁唑的蛋白结合率大约为97%,主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合。代谢:利鲁唑主要以原形存在于血浆中,并由细胞色素P450广泛代谢继而糖脂化。在体外试验中利用预备的人体肝脏显示细胞色素P450 1A2为主要的利鲁唑代谢有关的同功酶。在尿中的代谢产物为3种酚衍生物,1种脲基衍生物及原形利鲁唑。已鉴别和非结合的代谢产物在动物中不显示利鲁唑的药效特性,因此在人体中未做研究。排泄:排泄半衰期范围在9至15小时。利鲁唑主要从。

#卡培他滨#药代动力学#阿奇霉素#利鲁唑#脂质体

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