为什么环磷酰胺的毒性比其他氮芥类抗肿瘤药物的毒性小（1）环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性，其在肝脏经酶转化成4-羟基环磷酰胺，再经两条途径代谢（2）第一条途径：4-羟基。
氮芥有哪些作用？ 氮芥化学结构中的两个氯乙烷基团在体内形成乙烯亚胺基团，后者使核酸的磷酸基、氨基和蛋白质的羧基、氨基烷化，从而抑制肿瘤细胞的增殖与分裂。口服作用迅速，水溶液极易分解，需用时新鲜配制。静注后半衰期短，仅数分钟。主要毒性有明显的胃肠道刺激；抑制骨髓造血功能；对神经系统的作用是先兴奋后抑制，并产生一系列副交感神经兴奋症状；对局部的刺激性很大；可干扰凝血机制，导致畸胎等不良反应。环磷酰胺环磷酰胺(CTX)又名癌得星、安道生，是氮芥衍生物，其毒性比氮芥低。临床上几乎用于所有的恶性肿瘤及各种结缔组织疾病的治疗。【药理和毒理】环磷酰胺进入体内后，被肝脏或肿瘤组织内存在的磷酸酶或磷酰胺酶水解，变成磷酰胺氮芥及丙烯酸，前者对肿瘤细胞有细胞毒作用，后者则是尿路刺激剂。临床静注或口服用药，血中生物半衰期4.5小时，分布在肾、肝、脾、胆汁和肿瘤组织中。经肝脏代谢后60%～80%以原形及其代谢物经尿排出，因而临床上有出血性膀胱炎的毒副作用。其余毒性反应与氮芥相似但稍低。
环磷酰胺在体内转化成为烷化作用强的代谢物而起到抗恶性肿瘤的作用，该代谢物是A．4-酮 参考答案：C
