β受体阻滞剂类(“洛尔”类)降压药如何分类?
根据受体选择性的不同,β受体阻滞剂可分为非选择性β受体阻滞剂(代表药物为普萘洛尔,该类药物在临床已较少应用)、选择性β1受体阻滞剂(代表药物为比索洛尔和美托洛尔,是临床常用的β受体阻滞剂)、有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂(如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔、奈必洛尔等)。
根据药代动力学特征的不同,β受体阻滞剂可分为脂溶性β1受体阻滞剂(如美托洛尔)、水溶性β受体阻滞剂(如阿替洛尔)和水脂双溶性β受体阻滞剂(如比索洛尔)。
“洛尔”类降压药是如何起效的?
“洛尔”类降压药,自20世纪60年代开始应用于临床。目前,该类药物品种很多,降压疗效基本相仿。“洛尔”类降压药是通过抑制中枢和周围过度激活的交感神经活性,抑制心肌收缩力和减慢心率来发挥降压作用的。
高选择性β1受体阻滞剂对β1受体有较高的选择性,因阻断β1受体而产生的不良反应较少,既可降低血压,又可保护靶器官,降低心血管事件的发生风险。在高血压治疗中多选用心脏选择性和长效的品种。
“洛尔”类降压药有什么优缺点?
“洛尔”类降压药的优点:它除了可以降低血压外,还能治疗冠心病、快速性心律失常和肥厚型心肌病等。在应用“地平”类降压药治疗时可能会出现心率加快,这时加用“洛尔”类降压药(如果没有禁忌证的话),不仅能使心率恢复正常,还能加强降压作用。
“洛尔”类降压药的缺点:它能抑制心肌收缩力,使心率减慢,抑制心脏的传导系统,所以有急性心力衰竭、心动过缓、高度房室传导阻滞或病态窦房结综合征等病人不能应用。它能引起支气管痉挛,所以有支气管哮喘的病人不能应用。嗜络细胞瘤患者不能单独使用,需与α受体阻滞剂(如哌唑嗪、特拉唑嗪)联合应用。
哪些高血压病人适合服用“洛尔”类降压药?哪些不适合?
适合服用“洛尔”类降压药的高血压病人:包括伴有心绞痛的高血压病人、心肌梗死后的高血压病人、伴有快速性心律失常的高血压病人、伴有慢性心力衰竭的高血压病人等。
不适合服用“洛尔”类降压药的高血压病人:包括高血压合并Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞的病人、伴有哮喘的高血压病人、高血压合并慢性阻塞性肺病及周围血管病的病人。
高血压伴心率增快的病人如何选择“洛尔”类降压药?
应用“洛尔”类降压药,应当首先确定合适的人群。中青年高血压患者多以交感神经活性增强为主,表现为舒张压升高较为明显,常伴心率增快。对于这部分病人,“洛尔”类降压药疗效较好,所以应该首选“洛尔”类降压药来降压。
肥胖的高血压病人也多伴交感神经活性亢进,可小剂量使用“洛尔”类降压药。如果高血压病人肥胖明显或合并代谢综合征,有观点认为“洛尔”类降压药有可能对糖、脂代谢造成不利影响,不作为首选药物。但在通常剂量下,具有高度选择性的β1受体阻滞剂(如美托洛尔、比索洛尔)对糖、脂代谢影响很小。
对于老年患者,或伴有脑卒中的患者,如果没有其他适应证,不优先推荐“洛尔”类降压药,但如果患者心率显著增快,仍然可以使用小剂量“洛尔”类降压药联合其他药物。伴有慢性阻塞性肺病或肺源性心脏病的高血压病人,并非是“洛尔”类降压药使用的禁忌证,可应用具有高度选择性的β1受体阻滞剂(如美托洛尔、比索洛尔)。